Ambrobene siirup - kasutusjuhised
Registreerimisnumber:
Kaubanimi: Ambrobene
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN): Ambroksool
Annustamisvorm:
Kompositsioon
100 ml siirupit sisaldab: Toimeaine: Ambroksoolvesinikkloriid 0,30 g Abiained:
Sorbitoolvedelik 70%, propüleenglükool, vaarikamaitse, sahhariin, puhastatud vesi.
Kirjeldus
Läbipaistev värvitu kuni kergelt vaarika lõhnaga lahus.
Farmakoloogiline rühm: mukolüütiline rögalahtisti. ATX-kood: R05CB06
farmatseutiline toime
Farmakodünaamika
Ambroksool on bromheksiini metaboliit bensüülamiin. Bromheksiinist erineb see metüülrühma puudumisel ja hüdroksüülrühma juuresolekul tsükloheksüültsükli para-trans-asendis. Omab sekretomotoorset ning sekretolüütilist ja rögalahtistavat toimet.
Pärast suukaudset manustamist ilmneb toime 30 minuti pärast ja kestab 6-12 tundi (sõltuvalt võetud annusest).
Prekliinilised uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib bronhide limaskesta näärmete seroosseid rakke. Aktiveerides ripsmepiteeli rakke ja vähendades röga viskoossust, parandab see mukotsiliaarset transporti. Ambroksool aktiveerib pindaktiivse aine moodustumise, avaldades otsest mõju 2. tüüpi alveolaarsetele pneumotsüütidele ja väikeste hingamisteede Clara rakkudele.
Rakukultuuride uuringud ja loomade in vivo uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib embrüo ja täiskasvanute alveoolide ja bronhide pinnal aktiivse aine (pindaktiivse aine) moodustumist ja sekretsiooni..
Samuti on prekliinilistes uuringutes tõestatud Ambroxoli antioksüdantne toime. Ambroksool koos antibiootikumidega (amoksitsilliin, tsefuroksiim, erütromütsiin, doksütsükliin) suurendab nende kontsentratsiooni röga ja bronhide sekretsioonides.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub ambroksool seedetraktist peaaegu täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-3 tunni jooksul pärast allaneelamist. Presüsteemse metabolismi tõttu väheneb Ambroxoli absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist ligikaudu Uz. Sellega seoses tekkinud metaboliidid (näiteks dibromoantraniilhape, glükuroniidid) elimineeruvad neerudes. Seondumine plasmavalkudega on umbes 85% (80-90%). Plasma poolväärtusaeg on 7 kuni 12 tundi. Ambroksooli ja selle metaboliitide poolväärtusaeg on umbes 22 tundi.
See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena - 90%, vähem kui 10% eritub muutumatul kujul.
Arvestades suurt seost plasmavalkudega, suurt jaotumismahtu ja aeglast jaotumist kudedest verre, ei toimu dialüüsil ega sunnitud diureesil ambroksooli olulist eritumist..
Raske maksahaigusega patsientidel väheneb ambroksooli kliirens 20–40%. Raske neerukahjustusega patsientidel on ambroksooli metaboliitide poolväärtusaeg pikenenud. Ambroksool tungib tserebrospinaalvedelikku ja läbi platsentaarbarjääri ning eritub ka rinnapiima..
Näidustused kasutamiseks
Ägedad ja kroonilised hingamisteede haigused, millega kaasneb röga moodustumise ja tühjenemise rikkumine.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus ambroksooli või mõne abiaine suhtes;
- rasedus (I trimester);
- sahharoosi / isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
Hoolikalt
Bronhide motoorse funktsiooni rikkumine ja röga suurenenud tootmine (koos liikumatu ripsmega sündroomiga), peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand ägenemise, raseduse (II-III trimestril), imetamise ajal. Neerukahjustuse või raske maksahaigusega patsiendid peaksid võtma Ambrobene'i äärmise ettevaatusega, jälgides annuste vahel pikki vaheaegu või võttes ravimit väiksema annusega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ambroxoli kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Eelkõige kehtib see raseduse esimese 28 nädala kohta. Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet. Ambrobene'i kasutamine raseduse ajal (II-III trimester) on võimalik ainult arsti juhiste järgi pärast riski / kasu suhte põhjalikku hindamist..
Imetamise periood
Loomkatsed on näidanud, et ambroksool eritub rinnapiima. Kuna ravimi kasutamist naistel imetamise ajal ei ole piisavalt uuritud, on Ambrobene kasutamine võimalik ainult arsti juhiste järgi pärast riski / kasu suhte põhjalikku hindamist.
Manustamisviis ja annustamine
Siirupit tuleb võtta pärast sööki, kasutades kaasasolevat mõõtetopsi.
Alla 2-aastaseid lapsi tuleb võtta mõõtekannus (2,5 ml siirupit) 2 korda päevas (15 mg ambroksooli päevas). 2–12-aastaseid lapsi tuleb võtta mõõtekannus (2,5 ml siirupit) 3 korda päevas (22,5 mg ambroksooli päevas). 6–12-aastased lapsed peaksid võtma 1 mõõtetopsi (5 ml siirupit) 2–3 korda päevas (30–45 mg ambroksooli päevas)..
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed esimesel 2-3 ravipäeval peaksid võtma 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 3 korda päevas (90 mg ambroksooli päevas). Kui ravi on ebaefektiivne, võivad täiskasvanud annust suurendada 4 mõõtetassini (20 ml siirupit) 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel võtke 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 2 korda päevas (60 mg ambroksooli päevas).
Ravi kestus valitakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse käigust. Ambrobene'i pole soovitatav võtta ilma arsti retseptita kauem kui 4–5 päeva.
Ravimi mukolüütiline toime avaldub suures koguses vedeliku võtmisel. Seetõttu on ravi ajal soovitatav juua palju vedelikke..
Kõrvalmõju
Harva (> 0,1% kuni 0,1% kuni 0,1% kuni üleannustamiseni)
Ambroxol'i üleannustamise korral ei ilmnenud mürgistuse märke. On teavet närvilise põnevuse ja kõhulahtisuse kohta. Ambroksool on suukaudsel manustamisel hästi talutav annustes kuni 25 mg / kg päevas.
Tõsise üleannustamise korral on võimalik suurenenud süljeeritus, iiveldus, oksendamine ja vererõhu langus. Ravi
Intensiivseid ravimeetodeid, nagu oksendamine, maoloputus, tuleks kasutada ainult tugeva üleannustamise korral, esimese 1-2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Näidustatud on sümptomaatiline ravi.
Koostoimed teiste ravimitega
Ambroksooli ja köhavastaste ravimite samaaegsel kasutamisel võib köha refleksi pärssimise tõttu tekkida sekretsiooni stagnatsioon. Seetõttu tuleks selliseid kombinatsioone valida ettevaatusega..
Ambroksooli ja antibiootikumide amoksitsilliini, tsefuroksiimi, erütromütsiini ja doksütsükliini koosmanustamisel suureneb viimase kontsentratsioon röga ja bronhide sekretsioonides. erijuhised
Ei tohiks kombineerida köhavastaste ravimitega, mis takistavad röga eritumist. Alla 2-aastastel lastel on ravimi kasutamine võimalik ainult arsti juhiste järgi. Ambroksooli kasutamisel on väga harva täheldatud raskeid nahareaktsioone, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja Lyelli sündroom. Kui nahk või limaskestad muutuvad, on vaja kiiresti arstiga nõu pidada ja ravimi võtmine lõpetada. Mõju sõidukite juhtimise võimele ning masinate ja mehhanismide juhtimisele pole seni teada.
Kalorite sisaldus on 2,6 kcal / g sorbitooli. Sorbitoolil võib olla kerge lahtistav toime. 1 mõõtetops (5 ml siirupit) sisaldab 2,1 g sorbitooli, mis vastab 0,18 XE-le. Vabastamisvorm Siirup 15 mg / 5 ml.
100 ml ravimit pimedas klaaspudelis, suletud reaktiivkorgi ja plastist keeratava korgiga.
Üks pudel koos kasutusjuhendiga ja mõõtetops pappkarbis.
Säilitamistingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Kõlblikkusaeg 5 aastat.
Pärast pudeli avamist sobib ravim kasutamiseks 1 aasta jooksul. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega!
Puhkusetingimused ilma retseptita.
Müügiloa hoidja: "ratiopharm GmbH", Saksamaa.
Tootja:
Ludwig-Merkle Strasse 3, D-89143, Blaubeuren, Saksamaa.
Aadress pretensioonide saamiseks: 119049, Moskva, st. Shabolovka, 10, hoone 1,
Ambrobene kasutusjuhend
Müügiloa hoidja:
Toodetud:
Kontaktid järelepärimiseks:
Annustamisvorm
| Ambrobene | reg. Ei: P N014731 / 04 alates 15.01.09 - Tähtajatu
Ravimi Ambrobene vabastamisvorm, pakend ja koostis
Siirup on läbipaistev, värvusetu kuni kergelt kollakas, vaarikalõhnaline.
| 5 ml | 1 fl. | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 15 mg | 300 mg |
Abiained: vedel sorbitool 70% - 60 g, propüleenglükool - 5 g, vaarikamaitse - 0,1 g, sahhariin - 0,01 g, puhastatud vesi - 49,44 g.
100 ml - tumedast klaasist pudelid (1) koos mõõtetopsiga - papppakendid.
farmatseutiline toime
Mukolüütiline ja rögalahtistav ravim.
Ambroksool on bromheksiini metaboliit bensüülamiin. Bromheksiinist erineb see metüülrühma puudumisel ja hüdroksüülrühma juuresolekul tsükloheksüültsükli para-trans-asendis. Sellel on sekretoorne, sekretolüütiline ja rögalahtistav toime.
Pärast suukaudset manustamist ilmneb toime 30 minuti pärast ja kestab 6-12 tundi (sõltuvalt võetud annusest). Prekliinilised uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib bronhide limaskesta näärmete seroosseid rakke. Aktiveerides ripsmepiteeli rakke ja vähendades röga viskoossust, parandab see mukotsiliaarset transporti.
Ambroksool aktiveerib pindaktiivse aine moodustumise, avaldades otsest mõju 2. tüüpi alveolaarsetele pneumotsüütidele ja väikeste hingamisteede Clara rakkudele.
Rakukultuuride uuringud ja loomade in vivo uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib embrüo ja täiskasvanute alveoolide ja bronhide pinnal aktiivse aine (pindaktiivse aine) moodustumist ja sekretsiooni..
Samuti on prekliinilistes uuringutes tõestatud Ambroxoli antioksüdantne toime. Ambroksool, kui seda kasutatakse koos antibiootikumidega (amoksitsilliin, tsefuroksiim, erütromütsiin ja doksütsükliin), suurendab nende kontsentratsiooni röga ja bronhide sekretsioonides.
Farmakokineetika
Imendumine, jaotumine, metabolism
Suukaudsel manustamisel imendub ambroksool seedetraktist peaaegu täielikult. C max saavutatakse 1-3 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Presüsteemse metabolismi tõttu väheneb Ambroxoli absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist umbes 1/3 võrra. Saadud metaboliidid (näiteks dibromoantraniliinhape, glükuroniidid) elimineeritakse neerude kaudu.
Seondumine plasmavalkudega on umbes 85% (80-90%).
Ambroksool tungib tserebrospinaalvedelikku ja läbi platsentaarbarjääri ning eritub ka rinnapiima..
T 1/2 plasmast on 7 kuni 12 tundi. Ambroksooli ja selle metaboliitide kogu T 1/2 on umbes 22 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena - 90%, vähem kui 10% eritub muutumatul kujul.
Arvestades suurt seondumist plasmavalkudega, suurt Vd ja aeglast jaotumist kudedest verre, ei esine ambroksooli olulist eritumist dialüüsi või sunnitud diureesi ajal.
Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades
Raske maksahaigusega patsientidel väheneb ambroksooli kliirens 20–40%.
Raske neerukahjustusega patsientidel suureneb ambroksooli metaboliitide T 1/2
Ravimi Ambrobene näidustused
- hingamisteede ägedad ja kroonilised haigused, millega kaasneb röga moodustumise ja tühjenemise kahjustus.
| ICD-10 kood | Näidustus |
| J15 | Bakteriaalne kopsupõletik, mujal klassifitseerimata |
| J20 | Äge bronhiit |
| J42 | Krooniline bronhiit, täpsustamata |
| J44 | Muu krooniline obstruktiivne kopsuhaigus |
| J45 | Astma |
| J47 | Bronhiektaas |
Annustamisskeem
Ravi kestus valitakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse käigust. Ambrobene'i pole soovitatav võtta ilma arsti retseptita kauem kui 4–5 päeva. Ravimi mukolüütiline toime avaldub suures koguses vedeliku võtmisel. Seetõttu on ravi ajal soovitatav juua palju vedelikke..
Siirupit tuleb võtta pärast sööki, kasutades kaasasolevat mõõtetopsi.
Alla 2-aastased lapsed peaksid võtma 2 korda tassi (2,5 ml siirupit) 2 korda päevas (15 mg ambroksooli päevas)..
2–6-aastased lapsed peaksid võtma 1/2 mõõtetopsi (2,5 ml siirupit) 3 korda päevas (22,5 mg ambroksooli päevas)..
6–12-aastased lapsed peaksid võtma 1 mõõtetopsi (5 ml siirupit) 2–3 korda päevas (30–45 mg ambroksooli päevas)..
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed esimesel 2-3 ravipäeval peaksid võtma 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 3 korda päevas (90 mg ambroksooli päevas). Kui teraapia on täiskasvanute jaoks ebaefektiivne, saate annust suurendada 4 mõõtetassini (20 ml siirupit) 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel võtke 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 2 korda päevas (60 mg ambroksooli päevas).
Kõrvalmõju
Allergilised reaktsioonid: harva (≥0,1% kuni seedetrakti süsteem: harva (≥0,1% kuni üldised häired: harva (≥0,1% kuni muud: harva (motoorsete häiretega patsientidel tuleb kasutada ≥0,1% kuni ettevaatusega)) bronhide funktsioon ja röga suurenenud produktsioon (koos liikumatu ripsmetu sündroomiga), maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga ägedas faasis, raseduse II ja III trimestril, imetamise ajal.
Neerukahjustuse või raske maksahaigusega patsientidele tuleb Ambrobene’i välja kirjutada äärmise ettevaatusega, samas kui patsiendid peavad jälgima pikki intervalle annuste vahel või võtma ravimit väiksema annusega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ambroksooli kasutamise kohta raseduse ajal, eriti esimese 28 nädala jooksul, ei ole piisavalt andmeid. Ambrobene'i kasutamine raseduse II ja III trimestril on võimalik ainult arsti juhiste järgi, kui on põhjalikult hinnatud ravi eeldatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lootele..
Ravimi kasutamist naistel imetamise ajal ei ole piisavalt uuritud, seetõttu võib Ambrobene'i võtta ainult arsti juhiste järgi, olles hoolikalt hinnanud ema oodatava kasu ja imiku võimaliku riski suhet..
Loomkatsetes ei ilmnenud teratogeenset toimet; on näidatud, et ambroksool eritub rinnapiima.
Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral
Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral
Rakendamine lastel
Tablettide ja süstelahuse kujul olev ravim on vastunäidustatud kasutamiseks alla 6-aastastel lastel..
Retardkapslite kujul olev ravim on vastunäidustatud kasutamiseks alla 12-aastastel lastel..
Alla 2-aastaseid lapsi tohib ravida ainult arsti järelevalve all..
erijuhised
Ei tohiks kombineerida köhavastaste ravimitega, mis raskendavad röga eemaldamist.
Ambroksooli kasutamisel on väga harva täheldatud raskeid nahareaktsioone, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja Lyelli sündroom. Kui nahk või limaskestad muutuvad, peaks patsient viivitamatult pöörduma arsti poole ja lõpetama ravimi võtmise.
Ambrobene'i siirupi kujul kasutamisel tuleb meeles pidada, et kalorite sisaldus on 2,6 kcal / g sorbitooli. Sorbitoolil võib olla kerge lahtistav toime. 1 mõõtetops (5 ml siirupit) sisaldab 2,1 g sorbitooli, mis vastab 0,18 XE-le.
Kasutamine pediaatrias
Alla 2-aastastel lastel on Ambrobene kasutamine siirupi kujul võimalik ainult arsti juhiste järgi..
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Mõju sõidukite juhtimise võimele ning masinate ja mehhanismide juhtimisele pole seni teada.
Üleannustamine
Sümptomid: ambroksooli üleannustamise mürgistuse sümptomeid ei ole tuvastatud. On teavet närvilise põnevuse ja kõhulahtisuse kohta. Ambroksool on suukaudsel manustamisel hästi talutav annuses kuni 25 mg / kg päevas. Tõsise üleannustamise korral on võimalik suurenenud süljeeritus, iiveldus, oksendamine ja vererõhu langus.
Ravi: intensiivravi ravimeetodeid, nagu oksendamine, maoloputus, tuleks kasutada ainult tugeva üleannustamise korral, esimese 1-2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Näidustatud on sümptomaatiline ravi.
Ravimite koostoimed
Ambroksooli ja köhavastaste ravimite samaaegsel kasutamisel võib köha refleksi pärssimise tõttu tekkida sekretsiooni stagnatsioon. Seetõttu tuleks selliseid kombinatsioone valida ettevaatusega..
Ambroksooli ja antibiootikumide amoksitsilliini, tsefuroksiimi, erütromütsiini ja doksütsükliini koosmanustamisel suureneb viimase kontsentratsioon röga ja bronhide sekretsioonides..
Ravimi Ambrobene säilitamistingimused
Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.
Ravimi Ambrobene kõlblikkusaeg
Pärast pudeli avamist sobib ravim kasutamiseks 1 aasta jooksul.
Müügitingimused
Ravim on lubatud kasutada börsivälise vahendina.
Kontaktid järelepärimiseks
TEVA (Iisrael)
115054 Moskva, Valovaja tn. 35
Ärikeskus "Wall Street"
Tel: (495) 644-22-34
Ambrobene (Ambrobene ®)
Toimeaine:
Sisu
- 3D-pildid
- Kompositsioon
- farmatseutiline toime
- Farmakodünaamika
- Farmakokineetika
- Ravimi Ambrobene näidustused
- Vastunäidustused
- Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
- Kõrvalmõjud
- Koostoimed
- Manustamisviis ja annustamine
- Üleannustamine
- Ettevaatusabinõud
- erijuhised
- Väljalaske vorm
- Tootja
- Apteekidest väljastamise tingimused
- Ravimi Ambrobene säilitamistingimused
- Ravimi Ambrobene kõlblikkusaeg
- Hinnad apteekides
- Arvustused
Farmakoloogiline rühm
- Rögalahtistav mukolüütiline aine [sekretolüütikumid ja hingamisteede motoorse funktsiooni stimulandid]
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
- J22 Alumiste hingamisteede äge hingamisteede infektsioon, täpsustamata
- J39.9 Täpsustamata ülemiste hingamisteede haigus
- R09.3 Röga
3D-pildid
Kompositsioon
| Tabletid | 1 vaheleht. |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 30 mg |
| abiained: laktoosmonohüdraat; maisitärklis; magneesiumstearaat; kolloidne veevaba ränidioksiid |
| Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid | 1 kork. |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 75 mg |
| abiained: MKT-d (PH 102); MCC (PC 581); hüpromelloos (Pharmacoat 603); metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1); trietüültsitraat; kolloidne veevaba ränidioksiid | |
| kapsli kest: kork - želatiin, rauavärv kollane oksiid (E172), rauavärv must oksiid (E172), rauavärv punane oksiid (E172), titaandioksiid; keha - želatiin |
| Siirup | 100 ml |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 0,3 g |
| abiained: vedel sorbitool 70%; propüleenglükool; vaarika maitse; sahhariin; puhastatud vesi |
| Lahus suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks | 100 ml |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 0,75 g |
| abiained: kaaliumsorbaat - 0,1 g; vesinikkloriidhape (25%) - 0,06 g; puhastatud vesi - 99,19 g |
| Intravenoosne lahus | 2 ml |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 15 mg |
| abiained: sidrunhappe monohüdraat - 1,8 mg; naatriumkloriid - 13,6 mg; naatriumvesinikfosfaat-heptahüdraat - 4,7 mg; süstevesi - 1979,9 mg |
Annustamisvormi kirjeldus
Tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, ühelt poolt eraldusjoonega, teine külg on sile.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid: värvitu läbipaistva korpusega ja läbipaistmatu pruuni kaanega želatiinikapslid; kapsli sisu - graanulid valgest helekollaseni.
Siirup: selge värvuseta kuni kergelt vaarika lõhnaga lahus.
Suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks mõeldud lahus: värvitu kuni helekollane, pruunika varjundiga, lõhnatu.
Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus: selge värvitu kuni helekollane lahus.
farmatseutiline toime
Farmakodünaamika
Ambroksool on bromheksiini metaboliit bensüülamiin. Bromheksiinist erineb see metüülrühma puudumisel ja hüdroksüülrühma juuresolekul tsükloheksüültsükli para-trans-asendis. Sellel on sekretoorne, sekretolüütiline ja rögalahtistav toime.
Pärast suukaudset manustamist ilmneb toime 30 minuti pärast ja kestab 6-12 tundi (sõltuvalt võetud annusest) - tablettide, siirupi ja suukaudse manustamise ning sissehingamise korral; 24 tunni jooksul - pikaajalise toimega kapslite korral.
Prekliinilised uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib bronhide limaskesta näärmete seroosseid rakke. Aktiveerides ripsmepiteeli rakke ja vähendades röga viskoossust, parandab see mukotsiliaarset transporti.
Ambroksool aktiveerib pindaktiivse aine moodustumise, avaldades otsest mõju 2. tüüpi alveolaarsetele pneumotsüütidele ja väikeste hingamisteede Clara rakkudele.
Rakukultuuride uuringud ja loomade in vivo uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib embrüo ja täiskasvanute alveoolide ja bronhide pinnal aktiivse aine (pindaktiivse aine) moodustumist ja sekretsiooni..
Samuti on prekliinilistes uuringutes tõestatud Ambroxoli antioksüdantne toime. Ambroksool, kui seda kasutatakse koos antibiootikumidega (amoksitsilliin, tsefuroksiim, erütromütsiin ja doksütsükliin), suurendab nende kontsentratsiooni röga ja bronhide sekretsioonides.
Farmakokineetika
Parenteraalselt manustatuna tungib Ambroksool kiiresti kudedesse. Suurim kontsentratsioon leitakse kopsudes.
Suukaudsel manustamisel imendub ambroksool seedetraktist peaaegu täielikult..
Cmax saavutatakse 1-3 tunni jooksul - tablettide, siirupi, suukaudse lahuse ja sissehingamise ning intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse puhul; Cmax on umbes 140 ± 54 ng / ml ja saavutatakse 4 tundi pärast suukaudset manustamist - pikaajalise toimega kapslite korral.
Presüsteemse metabolismi tõttu väheneb Ambroxoli absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist umbes 1/3 võrra. Saadud metaboliidid (nagu dibromantraniliinhape, glükuroniidid) elimineeritakse neerudes.
Seondumine plasmavalkudega on umbes 85% (80–90%). T1/2 plasmast on 7 kuni 12 tundi, on kogu T1/2 ambroksool ja selle metaboliidid on umbes 22 tundi - tablettide, siirupi, suukaudse lahuse ja sissehingamise ning intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse puhul; T1/2 umbes 18 tundi - toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite puhul.
See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena - 90%, vähem kui 10% eritub muutumatul kujul.
Võttes arvesse suurt seondumist plasmavalkudega, on suur Vd ja aeglane ümberjaotumine kudedest verre, ambroksooli eritumist dialüüsi või sunnitud diureesi ajal ei toimu.
Raske maksahaigusega patsientidel väheneb ambroksooli kliirens 20–40%. Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel T1/2 ambroksooli metaboliidid suurenevad.
Ambroksool tungib tserebrospinaalvedelikku ja läbi platsentaarbarjääri ning eritub ka rinnapiima..
Ravimi Ambrobene näidustused
Ägedad ja kroonilised hingamisteede haigused, millega kaasneb röga moodustumise ja tühjenemise rikkumine.
Vastunäidustused
ülitundlikkus ambroksooli või mõne abiaine suhtes;
rasedus (I trimestril).
Lisaks tablettide jaoks
alla 6-aastased lapsed;
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
Lisaks toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite jaoks
alla 12-aastased lapsed.
Lisaks siirupi jaoks
sahharoosi / isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
Ettevaatlikult: bronhide motoorse funktsiooni kahjustus ja röga suurenenud tootmine (liikumatu ripsmetu sündroomiga), rasedus (II - III trimester), imetamine - kõigi ravimvormide puhul; mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägenemise ajal - suukaudsete ravimvormide korral.
Neerukahjustuse või raske maksahaigusega patsiendid peaksid võtma Ambrobene'i äärmise ettevaatusega, jälgides annuste vahel pikemaid intervalle või võttes ravimit väiksema annusega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Rasedus
Ambroxoli kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Eelkõige kehtib see raseduse esimese 28 nädala kohta. Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet.
Ambrobene kasutamine raseduse ajal (II-III trimester) on võimalik ainult arsti juhiste järgi pärast riski / kasu suhte põhjalikku hindamist..
Imetamise periood
Loomkatsed on näidanud, et ambroksool eritub rinnapiima.
Kuna ravimi kasutamist naistel imetamise ajal ei ole piisavalt uuritud, on Ambrobene kasutamine võimalik ainult arsti juhiste järgi pärast riski / kasu suhte põhjalikku hindamist..
Kõrvalmõjud
Tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid, siirup
Üldised häired: harva (≥0,1% kuni anafülaktilise šokini kaasa arvatud).
Seedetraktist: harva - iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
Muu: harva - suu limaskesta ja hingamisteede kuivus, eksanteem, rinorröa, düsuuria.
Lahus suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks
Kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud vastavalt WHO soovitustele: väga sageli (≥10%); sageli (≥1%, kuid sealhulgas lööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem, anafülaktiline šokk.
Närvisüsteemist: sageli - maitse rikkumine.
Seedetraktist: sageli - iiveldus; harva - suu ja kurgu limaskesta kuivus, oksendamine, düspepsia, kõhuvalu, kõhulahtisus.
Intravenoosne lahus
Üldised häired: harva (≥0,1% kuni anafülaktilise šokini kaasa arvatud).
Harvadel juhtudel täheldati ravimi kiire kasutuselevõtu korral tugevat peavalu, väsimust, nõrkust, veenide turset.
Seedetraktist: harva - iiveldus, kõhuvalu, oksendamine.
Koostoimed
Ambroksooli ja köhavastaste ravimite samaaegsel kasutamisel võib köha refleksi pärssimise tõttu tekkida sekretsiooni stagnatsioon. Seetõttu tuleks selliseid kombinatsioone valida ettevaatusega..
Ambroksooli ja antibiootikumide amoksitsilliini, tsefuroksiimi, erütromütsiini ja doksütsükliini koosmanustamisel suureneb viimase kontsentratsioon röga ja bronhide sekretsioonides..
Ambroksooli (pH 5) sisseviimist ei tohiks kombineerida teiste lahustega, mille pH on üle 6,3, kuna lahuste pH väärtuste erinevus võib põhjustada ambroksoolaluse sadestumist..
Manustamisviis ja annustamine
Toas sissehingamine, i / v.
Ravi kestus valitakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse käigust. Ambrobene'i pole soovitatav võtta ilma arsti retseptita kauem kui 4–5 päeva.
Ravimi mukolüütiline toime avaldub suures koguses vedeliku võtmisel. Seetõttu on ravi ajal soovitatav juua palju vedelikke..
Toas, pärast sööki, tervelt alla närimata närimine, rohke vedeliku joomine.
6–12-aastased lapsed: 1/2 lauda. 2-3 korda päevas (15 mg ambroksooli 2-3 korda päevas).
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: esimesel 2-3 ravipäeval - 1 laud. 3 korda päevas (30 mg ambroksooli 3 korda päevas). Kui ravi on ebaefektiivne, võivad täiskasvanud annust suurendada 2 tabletini. 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel peaksite võtma 1 laua. 2 korda päevas (30 mg ambroksooli 2 korda päevas).
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid
Toas, pärast sööki, tervelt alla närimata närimine, rohke vedeliku joomine.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1 kork. päevas (75 mg ambroksooli päevas).
Suukaudselt pärast sööki, kasutades kaasasolevat mõõteklaasi.
Lapsed: kuni 2-aastased - 1/2 mõõteklaasi (2,5 ml siirupit) 2 korda päevas (15 mg ambroksooli päevas); 2 kuni 6 aastat - 1/2 mõõteklaasi (2,5 ml siirupit) 3 korda päevas (22,5 mg ambroksooli päevas); 6–12-aastased - 1 mõõtetass (5 ml siirupit) 2-3 korda päevas (30–45 mg ambroksooli päevas).
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: esimesel 2-3 ravipäeval - 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 3 korda päevas (90 mg ambroksooli päevas). Kui ravi on ebaefektiivne, võivad täiskasvanud annust suurendada 4 mõõtetassini (20 ml siirupit) 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel võtke 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 2 korda päevas (60 mg ambroksooli päevas).
Lahus suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks
Suu kaudu, pärast sööki, lisades veele, mahlale või teele, kasutades kaasasolevat mõõtetopsi.
Lapsed: kuni 2-aastased - 1 ml ravimit 2 korda päevas (15 mg Ambroksooli päevas); 2 kuni 6 aastat - 1 ml ravimit 3 korda päevas (22,5 mg ambroksooli päevas); 6-12-aastased - 2 ml ravimit 2-3 korda päevas (30-45 mg ambroksooli päevas).
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: esimesel 2-3 ravipäeval - 4 ml ravimit 3 korda päevas (90 mg ambroksooli päevas). Kui ravi on ebaefektiivne, võivad täiskasvanud suurendada annust 8 ml-ni ravimit 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel peate võtma 4 ml ravimit 2 korda päevas (60 mg ambroksooli päevas).
Sissehingamine Ravimi Ambrobene kasutamisel sissehingamise vormis võite kasutada mis tahes kaasaegseid seadmeid (välja arvatud auruinhalaatorid). Enne sissehingamist segatakse ravim 0,9% naatriumkloriidi lahusega (optimaalseks õhu niisutamiseks võib seda lahjendada suhtega 1: 1) ja kuumutatakse kehatemperatuurini. Kuna inhalatsioonravi ajal võib sügav hingeõhk põhjustada köha värisemist, tuleks sissehingamine läbi viia tavalises hingamisrežiimis. Bronhiaalastmaga patsientidel võib pärast bronhodilataatorite võtmist soovitada sissehingamist.
1 ml lahust sisaldab 7,5 mg ambroksooli.
Lapsed: kuni 2-aastased - 1 ml lahust 1-2 korda päevas (7,5-15 mg ambroksooli päevas); 2 kuni 6 aastat - 2 ml lahust 1-2 korda päevas (15-30 mg ambroksooli päevas).
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed: 2-3 ml lahust 1-2 korda päevas (15-45 mg ambroksooli päevas).
Intravenoosne lahus
IV, aeglane, joaga või tilguti. Kasutatav lahusti on 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5% glükoosilahus, Ringer-Locke'i lahus või muu aluseline lahus, mille pH ei ületa 6,3.
Päevane annus on 30 mg / kg, jaotatuna ühtlaselt 4 süstile päevas.
Lahust tuleb manustada intravenoosselt, aeglaselt, vähemalt 5 minutit..
Süstimine lõpetatakse pärast haiguse ägedate ilmingute kadumist ja lülitatakse ravimi teiste ravimvormide suukaudsele manustamisele.
Üleannustamine
Sümptomid: ambroksooli üleannustamise korral ei ilmnenud mürgistuse märke. On teavet närvilise põnevuse ja kõhulahtisuse kohta.
Ambroksool on suukaudsel manustamisel hästi talutav annuses kuni 25 mg / kg päevas.
Tõsise üleannustamise korral on võimalik suurenenud süljeeritus, iiveldus, oksendamine ja vererõhu langus.
Ravi: intensiivravi ravimeetodeid, näiteks oksendamise esilekutsumine, maoloputus, tuleks kasutada ainult tugeva üleannustamise korral, esimese 1-2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Näidustatud on sümptomaatiline ravi.
Ettevaatusabinõud
Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustuse korral vähendage kasutatud ravimi annust ja pikendage annuste vahelist intervalli.
erijuhised
Ei tohiks kombineerida köhavastaste ravimitega, mis takistavad röga eritumist. Äärmiselt harva on Ambrobene'i kasutamisel täheldatud raskeid nahareaktsioone, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja Lyelli sündroom. Kui nahk või limaskestad muutuvad, on vaja kiiresti arstiga nõu pidada ja ravimi võtmine lõpetada.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ning masinate ja mehhanismide juhtimisele pole seni teada.
Lisaks siirupi jaoks
Alla 2-aastastel lastel on ravimi kasutamine võimalik ainult arsti juhiste järgi..
Kalorite sisaldus on 2,6 kcal / g sorbitooli. Sorbitoolil võib olla kerge lahtistav toime. Üks mõõtetops (5 ml siirupit) sisaldab 2,1 g sorbitooli, mis vastab 0,18 XE-le.
Lisaks suukaudseks ja inhalatsioonilahuseks ning intravenoosseks manustamiseks
Alla 2-aastastel lastel on ravimi kasutamine võimalik ainult arsti juhiste järgi..
Väljalaske vorm
Tabletid, 30 mg. Vahekaart 10. PVC / alumiiniumfooliumist mullpakendis; 2 või 5 villi pappkarbis.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid, 75 mg. 10 korki. PVC / alumiiniumfooliumist mullpakendis; 1 või 2 villi pappkarbis.
Siirup, 15 mg / 5 ml. 100 ml ravimit pimedas klaasist viaalis, suletud reaktiivkorgi ja plastist keeratava korgiga; 1 fl. pappkarbis mõõtetopsiga.
Suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks mõeldud lahus, 7,5 mg / ml. 40 või 100 ml ravimit pimedas klaasist viaalis, suletud tilgakorgi ja plastikust keeratava korgiga; 1 fl. pappkarbis mõõtetopsiga.
Lahus intravenoosseks manustamiseks, 7,5 mg / ml. 2 ml ravimit pimedas klaasist ampullides (tüüp 1), valge ampulli ja kahe rõngaga ampulli purunemise koha tähistamiseks; 5 amp plastist kaubaaluses; 1 kaubaalus karbis.
Tootja
Merkle GmbH, Ludwig-Merklestrasse 3, D-89143, Blaubeuren, Saksamaa.
Müügiloa hoidja: "ratiopharm GmbH", Saksamaa.
Aadress pretensioonide saamiseks: 119049, Moskva, st. Šabolovka, 10, bldg. 1.
Tel: (495) 644-22-34; faks: (495) 644-22-35 / 36.
Apteekidest väljastamise tingimused
Tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid, siirup, suukaudne ja sissehingatav lahus: käsimüügis.
Intravenoosne lahus: retsepti alusel.
Ravimi Ambrobene säilitamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Ravimi Ambrobene kõlblikkusaeg
lahus intravenoosseks manustamiseks 7,5 mg / ml - 5 aastat.
lahus intravenoosseks manustamiseks 15 mg / 2 ml - 5 aastat.
lahus suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks 7,5 mg / ml - 5 aastat.
tabletid 30 mg - 5 aastat.
siirup 15 mg / 5 ml - 5 aastat. pärast avamist - 1 aasta
toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid 75 mg - 5 aastat.
süstelahus 15 mg / 2 ml - 5 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.
Ambrobene® (15 mg / 5 ml)
Juhised
- Vene keel
- қazaқsha
Ärinimi
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus
Annustamisvorm
Siirup, 15 mg / 5 ml, 100 ml
Kompositsioon
5 ml siirupit sisaldab
toimeaine: ambroksoolvesinikkloriid 15,0 mg,
abiained: sorbitool 70%, propüleenglükool, vaarikamaitse, sahhariin, puhastatud vesi.
Kirjeldus
Läbipaistev värvitu kuni kergelt vaarika lõhnaga kollakas lahus.
Farmakoterapeutiline rühm
Preparaadid nohu ja köha sümptomite kõrvaldamiseks. Rögalahtistid. Mukolüütikumid. Ambroksool.
ATX-kood R05CB06
farmatseutiline toime
Farmakokineetika
Vaakum. Imendumine on suur ja peaaegu täielik, sõltuvalt lineaarselt terapeutilisest annusest. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2,5 tunni jooksul.
Levitamine. Jaotumine on kiire ja ulatuslik, kõrgeim kontsentratsioon on kopsukoes. Jaotusruumala on umbes 552 liitrit. Seos vereplasma valkudega on umbes 90%.
Ainevahetus ja eritumine. Ligikaudu 30% allaneelatud annusest läbib maksa esmakordselt.
CYP3A4 on peamine ambroksooli metabolismi eest vastutav ensüüm, mille toimel moodustuvad peamiselt maksas konjugaadid.
Poolväärtusaeg on 10 tundi. Totaalne kliirens: 660 ml / min jooksul on renaalne kliirens 83% kogu kliirensist. Eritub neerude kaudu: 26% konjugaatide kujul, 6% - vabas vormis.
Maksafunktsiooni kahjustusega eritumine väheneb, mis põhjustab vereplasma taseme tõusu 1,3–2 korda, kuid ei vaja annuse kohandamist.
Vanus ja sugu ei oma kliiniliselt olulist mõju ambroksooli farmakokineetikale ega vaja annuse kohandamist.
Toidu tarbimine ei mõjuta ambroksoolvesinikkloriidi biosaadavust.
Farmakodünaamika
Ambrobene® on sekretolüütilise ja rögalahtistava toimega; stimuleerib bronhide limaskesta näärmete seroosseid rakke, suurendab limaskesta sekretsiooni sisaldust ja pindaktiivse aine (pindaktiivse aine) vabanemist alveoolides ja bronhides; normaliseerib röga seroossete ja limaskesta komponentide kahjustatud suhet. Aktiveerides hüdrolüüsivad ensüümid ja suurendades lüsosoomide vabanemist Clara rakkudest, vähendab see röga viskoossust. Suurendab ripsmega epiteeli motoorset aktiivsust, suurendab röga mukotsiliaarset transporti. Sekretsiooni ja mukotsiliaarse kliirensi suurenemine parandab röga sekretsiooni ja leevendab köha.
On tõestatud, et ambroksooli lokaalanesteetiline toime tuleneb neuronite naatriumikanalite annusest sõltuvast blokeerimisest. Ambroksooli mõjul väheneb oluliselt tsütokiinide vabanemine verest, samuti koe mononukleaarsetest rakkudest ja polümorfonukleaarsetest rakkudest.
Kliinilised uuringud kurguvalu põdevate patsientidega on näidanud valu ja punetuse märkimisväärset vähenemist kurgus.
normaliseerib muutunud bronhopulmonaarset sekretsiooni, parandab röga reoloogilisi parameetreid, vähendades selle viskoossust, hõlbustab röga eritumist bronhidest. Ambrobene® soodustab pindaktiivsete ainete süsteemi aktiveerumist otsese mõju kaudu alveooli- ja Clara-rakkude 2. tüüpi pneumotsüütidele, stimuleerib pindaktiivse materjali (pindaktiivse aine) moodustumist ja eritumist embrüonaalsete ja täiskasvanute kopsude alveolaarsetes ja bronhiaalalades. Lisaks on kindlaks tehtud Ambroxoli antioksüdantne toime. Pärast Ambrobene® kasutamist suureneb antibiootikumide kontsentratsioon röga ja bronhide sekretsioonides.
Näidustused kasutamiseks
ägedate ja krooniliste bronhopulmonaarsete haiguste sekretolüütiline teraapia, mida iseloomustab sekretsiooni nõrgenemine ja raske röga eraldumine
Manustamisviis ja annustamine
Ambrobene® siirupit võetakse suu kaudu pärast sööki koos piisava koguse sooja vedeliku (nt veega), kasutades kaasasolevat mõõteklaasi.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: esimesel 2-3 päeval 10 ml 3 korda päevas, seejärel 10 ml 2 korda või 5 ml 3 korda päevas.
6–12-aastased lapsed: 5 ml 2–3 korda päevas.
2–5-aastased lapsed: 2,5 ml 3 korda päevas.
Ravi kestus sõltub haiguse kulgu omadustest. Ambrobene® siirupit ei soovitata ilma retseptita kasutada kauem kui 4–5 päeva..
Ambrobene, 15 mg / 5 ml, siirup, 100 ml, 1 tükk.
Juhised Ambrobeni kohta
Kompositsioon
| Tabletid | 1 vaheleht. |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 30 mg |
| abiained: laktoosmonohüdraat; maisitärklis; magneesiumstearaat; kolloidne veevaba ränidioksiid |
| Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid | 1 kork. |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 75 mg |
| abiained: MKT-d (PH 102); MCC (PC 581); hüpromelloos (Pharmacoat 603); metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1); trietüültsitraat; kolloidne veevaba ränidioksiid | |
| kapsli kest: kork - želatiin, rauavärv kollane oksiid (E172), rauavärv must oksiid (E172), rauavärv punane oksiid (E172), titaandioksiid; keha - želatiin |
| Siirup | 100 ml |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 0,3 g |
| abiained: vedel sorbitool 70%; propüleenglükool; vaarika maitse; sahhariin; puhastatud vesi |
| Lahus suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks | 100 ml |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 0,75 g |
| abiained: kaaliumsorbaat - 0,1 g; vesinikkloriidhape (25%) - 0,06 g; puhastatud vesi - 99,19 g |
| Intravenoosne lahus | 2 ml |
| toimeaine: | |
| ambroksoolvesinikkloriid | 15 mg |
| abiained: sidrunhappe monohüdraat - 1,8 mg; naatriumkloriid - 13,6 mg; naatriumvesinikfosfaat-heptahüdraat - 4,7 mg; süstevesi - 1979,9 mg |
Kirjeldus
Tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, ühelt poolt eraldusjoonega, teine külg on sile.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid: värvitu läbipaistva korpusega ja läbipaistmatu pruuni kaanega želatiinikapslid; kapsli sisu - graanulid valgest helekollaseni.
Siirup: selge värvuseta kuni kergelt vaarika lõhnaga lahus.
Suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks mõeldud lahus: värvitu kuni helekollane, pruunika varjundiga, lõhnatu.
Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus: selge värvitu kuni helekollane lahus.
Farmakodünaamika
Ambroksool on bromheksiini metaboliit bensüülamiin. Bromheksiinist erineb see metüülrühma puudumisel ja hüdroksüülrühma juuresolekul tsükloheksüültsükli para-trans-asendis. Sellel on sekretoorne, sekretolüütiline ja rögalahtistav toime.
Pärast suukaudset manustamist ilmneb toime 30 minuti pärast ja kestab 6-12 tundi (sõltuvalt võetud annusest) - tablettide, siirupi ja suukaudse manustamise ning sissehingamise korral; 24 tunni jooksul - pikaajalise toimega kapslite korral.
Prekliinilised uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib bronhide limaskesta näärmete seroosseid rakke. Aktiveerides ripsmepiteeli rakke ja vähendades röga viskoossust, parandab see mukotsiliaarset transporti.
Ambroksool aktiveerib pindaktiivse aine moodustumise, avaldades otsest mõju 2. tüüpi alveolaarsetele pneumotsüütidele ja väikeste hingamisteede Clara rakkudele.
Rakukultuuride uuringud ja loomade in vivo uuringud on näidanud, et ambroksool stimuleerib embrüo ja täiskasvanute alveoolide ja bronhide pinnal aktiivse aine (pindaktiivse aine) moodustumist ja sekretsiooni..
Samuti on prekliinilistes uuringutes tõestatud Ambroxoli antioksüdantne toime. Ambroksool, kui seda kasutatakse koos antibiootikumidega (amoksitsilliin, tsefuroksiim, erütromütsiin ja doksütsükliin), suurendab nende kontsentratsiooni röga ja bronhide sekretsioonides.
Farmakokineetika
Parenteraalselt manustatuna tungib Ambroksool kiiresti kudedesse. Suurim kontsentratsioon leitakse kopsudes.
Suukaudsel manustamisel imendub ambroksool seedetraktist peaaegu täielikult..
Cmax saavutatakse 1-3 tunni jooksul - tablettide, siirupi, suukaudse lahuse ja sissehingamise ning intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse puhul; Cmaxon umbes 140 ± 54 ng / ml ja saavutatakse 4 tundi pärast suukaudset manustamist - pikaajalise toimega kapslite korral.
Presüsteemse metabolismi tõttu väheneb Ambroxoli absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist umbes 1/3 võrra. Saadud metaboliidid (nagu dibromantraniliinhape, glükuroniidid) elimineeritakse neerudes.
Seondumine plasmavalkudega on umbes 85% (80–90%). T1/2 plasmast on 7 kuni 12 tundi, on kogu T1/2 ambroksool ja selle metaboliidid on umbes 22 tundi - tablettide, siirupi, suukaudse lahuse ja sissehingamise ning intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse puhul; T1/2 umbes 18 tundi - toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite puhul.
See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena - 90%, vähem kui 10% eritub muutumatul kujul.
Võttes arvesse suurt seondumist plasmavalkudega, on suur Vd ja aeglane ümberjaotumine kudedest verre, ambroksooli eritumist dialüüsi või sunnitud diureesi ajal ei toimu.
Raske maksahaigusega patsientidel väheneb ambroksooli kliirens 20–40%. Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel T1/2 ambroksooli metaboliidid suurenevad.
Ambroksool tungib tserebrospinaalvedelikku ja läbi platsentaarbarjääri ning eritub ka rinnapiima..
Ambrobene: Näidustused
Ägedad ja kroonilised hingamisteede haigused, millega kaasneb röga moodustumise ja tühjenemise rikkumine.
Manustamisviis ja annustamine
Toas sissehingamine, i / v.
Ravi kestus valitakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse käigust. Ambrobene'i pole soovitatav võtta ilma arsti retseptita kauem kui 4–5 päeva.
Ravimi mukolüütiline toime avaldub suures koguses vedeliku võtmisel. Seetõttu on ravi ajal soovitatav juua palju vedelikke..
Toas, pärast sööki, tervelt alla närimata närimine, rohke vedeliku joomine.
6–12-aastased lapsed: 1/2 lauda. 2-3 korda päevas (15 mg ambroksooli 2-3 korda päevas).
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: esimesel 2-3 ravipäeval - 1 laud. 3 korda päevas (30 mg ambroksooli 3 korda päevas). Kui ravi on ebaefektiivne, võivad täiskasvanud annust suurendada 2 tabletini. 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel peaksite võtma 1 laua. 2 korda päevas (30 mg ambroksooli 2 korda päevas).
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid
Toas, pärast sööki, tervelt alla närimata närimine, rohke vedeliku joomine.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1 kork. päevas (75 mg ambroksooli päevas).
Suukaudselt pärast sööki, kasutades kaasasolevat mõõteklaasi.
Lapsed: kuni 2-aastased - 1/2 mõõteklaasi (2,5 ml siirupit) 2 korda päevas (15 mg ambroksooli päevas); 2 kuni 6 aastat - 1/2 mõõteklaasi (2,5 ml siirupit) 3 korda päevas (22,5 mg ambroksooli päevas); 6–12-aastased - 1 mõõtetass (5 ml siirupit) 2-3 korda päevas (30–45 mg ambroksooli päevas).
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: esimesel 2-3 ravipäeval - 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 3 korda päevas (90 mg ambroksooli päevas). Kui ravi on ebaefektiivne, võivad täiskasvanud annust suurendada 4 mõõtetassini (20 ml siirupit) 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel võtke 2 mõõtetopsi (10 ml siirupit) 2 korda päevas (60 mg ambroksooli päevas).
Lahus suukaudseks manustamiseks ja sissehingamiseks
Suu kaudu, pärast sööki, lisades veele, mahlale või teele, kasutades kaasasolevat mõõtetopsi.
Lapsed: kuni 2-aastased - 1 ml ravimit 2 korda päevas (15 mg Ambroksooli päevas); 2 kuni 6 aastat - 1 ml ravimit 3 korda päevas (22,5 mg ambroksooli päevas); 6-12-aastased - 2 ml ravimit 2-3 korda päevas (30-45 mg ambroksooli päevas).
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: esimesel 2-3 ravipäeval - 4 ml ravimit 3 korda päevas (90 mg ambroksooli päevas). Kui ravi on ebaefektiivne, võivad täiskasvanud suurendada annust 8 ml-ni ravimit 2 korda päevas (120 mg ambroksooli päevas). Järgmistel päevadel peate võtma 4 ml ravimit 2 korda päevas (60 mg ambroksooli päevas).
Sissehingamine Ravimi Ambrobene kasutamisel sissehingamise vormis võite kasutada mis tahes kaasaegseid seadmeid (välja arvatud auruinhalaatorid). Enne sissehingamist segatakse ravim 0,9% naatriumkloriidi lahusega (optimaalseks õhu niisutamiseks võib seda lahjendada suhtega 1: 1) ja kuumutatakse kehatemperatuurini. Kuna inhalatsioonravi ajal võib sügav hingeõhk põhjustada köha värisemist, tuleks sissehingamine läbi viia tavalises hingamisrežiimis. Bronhiaalastmaga patsientidel võib pärast bronhodilataatorite võtmist soovitada sissehingamist.
1 ml lahust sisaldab 7,5 mg ambroksooli.
Lapsed: kuni 2-aastased - 1 ml lahust 1-2 korda päevas (7,5-15 mg ambroksooli päevas); 2 kuni 6 aastat - 2 ml lahust 1-2 korda päevas (15-30 mg ambroksooli päevas).
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed: 2-3 ml lahust 1-2 korda päevas (15-45 mg ambroksooli päevas).
Intravenoosne lahus
IV, aeglane, joaga või tilguti. Kasutatav lahusti on 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5% glükoosilahus, Ringer-Locke'i lahus või muu aluseline lahus, mille pH ei ületa 6,3.
Päevane annus on 30 mg / kg, jaotatuna ühtlaselt 4 süstile päevas.
Lahust tuleb süstida intravenoosselt, aeglaselt, vähemalt 5 minutit.
Süstimine lõpetatakse pärast haiguse ägedate ilmingute kadumist ja lülitatakse ravimi teiste ravimvormide suukaudsele manustamisele.