Artiklis on üksikasjalikud juhised asitromütsiini 500, 250 kasutamiseks lastele ja täiskasvanutele. Ravim on kapslites, tablettides, suspensioonis. Arvustused. Analoogid. Hind.
Asitromütsiin kuulub makroliidide hulka, kaitseb organismi mitut tüüpi bakterite põhjustatud kahjustuste eest. Toimeaine kõrge sisaldusega kehas täheldatakse ravimi bakteritsiidset toimet.
Annustamisvormid
Ravimeid saab osta erinevates vormides - pulbri kujul, tablettide, kapslitena. Tablette ja kapsleid müüakse apteekides 6 tükki. Tablette on saadaval ka 3 kaupa pakendites. Pulbris olev preparaat on saadaval viaalides mahuga 20 g. Kapslite ja tablettide koostis sisaldab 250 ja 500 mg toimeainet. 1 g pulbrit sisaldab 15, 30 ja 75 mg asitromütsiini.
Ravimi kirjeldus
Ravim on poolsünteetiline antibiootikum, takistab mikroobide kasvu, häirib nende eluks vajalikke protsesse.
Tundlik ravimi suhtes:
- grampositiivsed ja gramnegatiivsed mikroorganismid;
- spiroheedid;
- klamüüdia;
- mükoplasma;
- anaeroobne mikrofloora;
- ureaplasma;
- mükoparasiidid.
Ravimi omadused säilivad happelises keskkonnas. Komponendid imenduvad seedetraktist kiiresti, nende maksimaalne sisaldus veres saavutatakse keskmiselt 2,5 tunni jooksul. Ravim eemaldatakse kehast osaliselt kolme päeva jooksul. Ravimi stabiilse taseme saavutamiseks veres kulub viis kuni seitse päeva. Haigusest mõjutatud kudedes on ravimi kontsentratsioon 24-34% kõrgem kui tervetes kudedes. Suurem osa asitromütsiini annusest eritub sapiga, umbes 6% uriiniga.
Näidustused
Seda ravimit kasutatakse:
- sarlakid;
- hingamissüsteemi infektsioonid;
- haigused, millega kaasneb kaksteistsõrmiksoole ja mao kahjustus;
- tüsistusteta nakkusprotsessid, mille korral mõjutab urogenitaaltrakt;
- algav borrelioos;
- nakkusprotsessid, mis mõjutavad nahka ja pehmeid kudesid.
Vastunäidustused
Ravimit ei kasutata maksa ja neerude tõsiste kahjustuste korral ja seda ei määrata makroliidantibiootikumide negatiivse reaktsiooni korral. Asitromütsiin suspensiooni kujul ei ravi alla 5 kg kaaluvaid lapsi. Alla 45 kg kaaluvate laste raviks kasutatakse ainult pulbrit.
Kõrvalmõjud
Kõige sagedamini puutub keha kokku selliste negatiivsete reaktsioonidega:
- lümfotsütopeenia;
- iiveldus koos oksendamisega;
- kõhulahtisus;
- nägemispuue;
- ebamugavustunne välimus kõhus;
- madalam vere vesinikkarbonaadi tase.
Järgmisi kõrvaltoimeid registreeritakse harva:
- naha sügelus, lööbed;
- krambid;
- suuõõne kandidoos;
- tupepõletik;
- toidu töötlemise ja omastamise protsessi rikkumine;
- leukopeenia;
- unisus;
- kiire väsimus;
- pearinglus;
- peavalu;
- tupeinfektsioonid;
- gastriit;
- sünkoop;
- puhitus;
- artralgia;
- efosinofiilia;
- roojamise sageduse vähenemine;
- hüpesteesia;
- anoreksia;
- k, AlAt, AsAt, karbamiidi, kreatiniini, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine veres;
- moonutatud lõhna- ja maitsemeel.
Selliseid rikkumisi esineb väga harva:
- kandidoos;
- kõhukinnisus;
- ärevus;
- angioödeem;
- asteenia;
- suurenenud erutuvus ja aktiivsus;
- neutrofiilia;
- neuroos;
- trombotsütopeenia;
- hepatiit;
- unetus;
- Lyelli sündroom;
- hemolüütiline aneemia;
- nõgestõbi;
- närvilisus;
- eksanteem;
- letargia;
- neerupuudulikkus, jätkates ägedas vormis;
- agressiivsus;
- valgustundlikkus;
- unehäired;
- anafülaksia;
- kolestaatiline kollatõbi;
- paresteesia;
- eksudatiivne erüteem;
- interstitsiaalne nefriit;
- keele värvi muutus;
- angioödeem.
Mõned patsiendid arenevad ravi ajal:
- arteriaalne hüpotensioon;
- tugev südamelöök;
- valu rinnus;
- paroksüsmaalne tahhükardia;
- ventrikulaarne arütmia;
- QT-intervalli suurenemine.
Järgmiste rikkumiste sagedust ei ole kindlaks tehtud:
- nekrotiseeriv hepatiit;
- müasteenia gravis;
- maksapuudulikkus;
- fulminantne hepatiit;
- agiteerimine.
Mõnel patsiendil halvenes ravimi võtmise tagajärjel kuulmine, tekkis kurtus ja ilmus kõrvade helin. Enamik kõrvalekaldeid avastati uuringute käigus ravimi suurte annustega ja kadusid aja jooksul.
Asitromütsiini kapslid ja tabletid 500: kasutusjuhised
Antibiootikum võetakse 60 minutit enne söömist või 120 minutit pärast söömist. Ravimit kasutatakse üks kord päevas. Kui ravim jäi vahele, võetakse vajalik annus ravimit lähitulevikus, järgmine - päeva jooksul.
Kasutamisjuhendi kohaselt on asitromütsiini 500 optimaalne annus 45 kg või rohkem kaaluvatele nahakahjustustega patsientidele, hingamissüsteemi haigused 500 mg päevas. Teraapia viiakse läbi kolme päeva jooksul.
Ureetri, emakakaelapõletiku korral, mis kulgevad komplikatsioonideta, kasutage 1 g ravimit. Migrantide erüteemiga patsientidele määratakse 2 tabletti või 500 mg kapsleid. Muudel päevadel on soovitatav kasutada ühte tabletti (kapslit). Ravi viiakse läbi viie päeva jooksul.
Azitromütsiin Forte: kuidas kasutada
Juhtudel, kui see mõjutab nahka, hingamissüsteemi organeid, pehmeid kudesid, kasutatakse 1,5 g ravimit kolmes annuses. Üksikannus on 500 mg. Ravimit tuleb võtta ühe päeva tagant..
Akne ilmnemisel kasutatakse kolme päeva jooksul 500 mg ravimit päevas. 4 päeva pärast pikendatakse ravi üheksa nädala võrra, kuid ravimi annust vähendatakse 500 mg-ni nädalas, ravimit võetakse üks kord. Järgmiste annuste võtmise vahel on üks nädal..
Asitromütsiin (500 mg)
Juhised
- Vene keel
- қazaқsha
Ärinimi
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus
Annustamisvorm
Õhukese polümeerikattega tabletid 250 mg ja 500 mg
Kompositsioon
Üks tablett sisaldab
toimeaine - asitromütsiindihüdraat 262,020 mg ja 524,040 mg
(vastab asitromütsiinile 250 mg ja 500 mg),
abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, eelgeelistatud tärklis, hüpromelloos, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, puhastatud vesi **,
kilekesta koostis Opadri valge 31K58902: laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 15 cp, titaandioksiid (E 171), triatsetiin.
** - aurustub tootmise ajal
Kirjeldus
Kapslikujulised, kaksikkumer pinnaga, õhukese polümeerikattega, valged või kollakad tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "AZ" ja "250" ning teisele küljele siledad (annuse 250 mg korral).
Kapslikujulised, kaksikkumerad, valged või kollakad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "AZ" ja "500" ning teisel küljel siledad (annuse 500 mg korral).
Farmakoterapeutiline rühm
Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Makroliidid. Asitromütsiin.
ATX-kood J01FA10
farmatseutiline toime
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin hästi ja jaotub kehas kiiresti. Pärast ühekordse annuse 250 mg ja 500 mg biosaadavust - 37% ("esimese passi" efekt) tekib maksimaalne kontsentratsioon (0,4 mg / l) veres 2-3 tunni jooksul, näiline jaotusruumala - 31, 1 l / kg, seondumine valkudega on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga veres ja on 7-50%. Tungib läbi rakumembraanide (efektiivne rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüüdid transpordivad seda nakatumiskohta, kus see bakterite juuresolekul vabaneb. Kergesti läbib histohematogeenseid barjääre ja siseneb kudedesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10-50 korda suurem kui plasmas ja infektsiooni fookuses - 24-34% kõrgem kui tervetes kudedes.
Asitromütsiini elimineerimine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14-20 tundi vahemikus 8 kuni 24 tundi pärast ravimi võtmist ja 41 tundi vahemikus 24 kuni 72 tundi, mis võimaldab ravimit kasutada üks kord päevas. Poolväärtusaeg kudedest on palju pikem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon kestab kuni 5 kuni 7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul - 50% soolte, 6% neerude kaudu. Demetüleeritud maksas, kaotades aktiivsuse.
Farmakodünaamika
Asitromütsiin on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum makroliidide - asaliidide rühmast. Omab laia antimikroobse toime spektrit. Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobiraku valgusünteesi pärssimisega. Seondudes ribosoomi 5OS alaühikuga, pärsib see translatsiooni staadiumis peptiidi translokaasi ja pärsib valgusünteesi, pidurdades bakterite kasvu ja paljunemist. Omab bakteritsiidset toimet suurtes kontsentratsioonides.
Asitromütsiin on aktiivne paljude grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.
Mikroorganismid võivad asitromütsiini toime suhtes olla esialgu resistentsed või omandada resistentsuse selle suhtes.
Enamasti tundlikud mikroorganismid
1. Grampositiivsed aeroobid
Staphylococcus aureus Metitsilliin - tundlik
Streptococcus pneumoniae Penitsilliin - tundlik
2. Gramnegatiivsed aeroobid
Asitromütsiin
Asitromütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated
Ladinakeelne nimetus: asitromütsiin
ATX-kood: J01FA10
Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)
Tootja: OJSC KhFZ Krasnaja Zvezda, farmaatsiaettevõte Zdorovye, PJSC tuumarelva leviku tõkestamise seadmed Boršagovski KhFZ (Ukraina), OJSC Moskhimfarmpreparaty nime saanud N. A. Semaško ”, LLC“ Vertex ”, CJSC FP“ Obolenskoye ”, JSC“ KhFK Akrikhin ”, OÜ“ Ozon ”, LLC“ Atoll ”, JSC“ Dalkhimpharm ”(Venemaa), McLeods Pharmaceuticals Ltd. (India)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 16.09.2019
Hinnad apteekides: alates 27 rubla.
Asitromütsiin on laia toimespektriga antibakteriaalne aine.
Väljalaske vorm ja koostis
Saadaval järgmistes ravimvormides:
- Kapslid, mis sisaldavad 250 mg asitromütsiini;
- Õhukese polümeerikattega tabletid, 125 mg, 250 mg ja 500 mg;
Abiained: piimasuhkur (laktoos), mikrokristalne tselluloos, madala molekulmassiga meditsiiniline PVP (povidoon), magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid (aerosiil).
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Asitromütsiin kuulub asaliidide - makroliidide derivaatide - rühma ja sellel on bakteriostaatiline toime. See seondub ribosoomide 50S alaühikuga, mis viib translatsiooni staadiumis peptiidi translokaasi inhibeerimiseni, valgutoodangu pärssimiseni, kasvu pidurdamiseni ja bakteriaalsete mikroorganismide paljunemiseni. Kui seda kasutatakse suures kontsentratsioonis, on ravimil bakteritsiidne toime..
Asitromütsiin toimib rakusisestel ja rakuvälistel patogeenidel. See on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:
- grampositiivsed bakterid: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (rühmad C, F ja G, välja arvatud tüved, millel on resistentsus erütromütsiini suhtes), Streptococcus pyogenes;
- gramnegatiivsed bakterid: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
- mõned anaeroobsed bakterid: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
- teised: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleks.
Ei ole aktiivne erütromütsiiniresistentsete grampositiivsete mikroorganismide suhtes.
Farmakokineetika
Asitromütsiini imendumise aste on üsna kõrge, see on happekindel ja lipofiilne. Pärast ühekordset 500 mg annust on ravimi biosaadavus esimese maksa kaudu läbimise tagajärjel 37% ja maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis on 0,4 mg / l (see saavutatakse umbes 2,5–2,9 tunniga). Rakkudes ja kudedes on asitromütsiini kontsentratsioon 10–50 korda suurem kui vereplasmas. Jaotusruumala on ligikaudu 31,1 l / kg.
Aine ületab kergesti histohematogeensed barjäärid ja tungib hästi pehmetesse kudedesse, nahka, hingamisteedesse, eesnäärmesse, urogenitaalsetesse kudedesse ja elunditesse. See akumuleerub madala pH-ga keskkonnas ja lüsosoomides (mis on rakuõõnes asuvate patogeenide hävitamiseks väga oluline). Asitromütsiini transpordivad ka makrofaagid, polümorftuumalised leukotsüüdid ja fagotsüüdid. Samuti tungib see rakumembraanidesse.
Usaldusväärsete uuringute tulemused kinnitavad, et ravimi sisaldus nakkusliku põletiku koldetes on 24–34% kõrgem kui tervetes kudedes ja on korrelatsioonis põletikulise ödeemi intensiivsusega. Asitromütsiini bakteritsiidsed kontsentratsioonid püsivad kehas 5-7 päeva pärast viimast annust. Vereplasma valkudega seondumise aste varieerub laias vahemikus (7 kuni 50%) ja on pöördvõrdeline ravimi kontsentratsiooniga veres.
Maksas osaleb asitromütsiin demetüülimisprotsessides, moodustades metaboliite, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus. Selle plasmakliirens on suhteliselt kõrge (630 ml / min). Eritumine vereseerumist viiakse läbi kahes etapis: 8–24 tundi pärast ravimi võtmist on poolväärtusaeg 14–20 tundi ja 24–72 tundi pärast manustamist - 41 tundi. See eritub sapiga muutumatuna 50% asitromütsiini ja uriiniga - 6% võetud annusest. Farmakokineetika muutused ravimi võtmisel koos toiduga on märkimisväärsed: aine maksimaalne kontsentratsioon väheneb 52% ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) - 43%. Eakatel meestel (65-85 aastat) jäävad farmakokineetilised parameetrid muutumatuks, naistel suureneb asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon 30-50%.
Näidustused kasutamiseks
Juhiste kohaselt kasutatakse asitromütsiini haiguste korral, mis on põhjustatud selle suhtes tundlikest mikroorganismidest. Nende hulka kuuluvad infektsioonid:
- Ülemised hingamisteed - tonsilliit, sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik;
- Alumine rindkere - kopsupõletik, bronhiit;
- Pehmed koed ja nahk - impetiigo, erysipelad, dermatoosid;
- Kuseteede - uretriit, emakakaelapõletik.
Selle antibakteriaalse aine väljakirjutamine on õigustatud ka puukborrelioosi algstaadiumis..
Vastunäidustused
Ravim on vastunäidustatud isikutele, kellel on ülitundlikkus makroliidide suhtes. Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse see ettevaatusega..
Asitromütsiini kasutamise juhised: meetod ja annus
Enne ravi peate kontrollima haiguse põhjustanud mikrofloora valmistamise tundlikkust.
Asitromütsiini kapsleid ja tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, tund enne sööki või kaks tundi pärast seda.
Hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral määratakse täiskasvanutele esimesel päeval 0,5 g ja järgmistel päevadel (2 kuni 5 päeva) 0,25 g. Võimalik on ka annustamisskeem 0,5 g 3 päeva jooksul.
Borrelioosi (borrelioosi) raviks algfaasis määratakse asitromütsiini esimesel päeval 1 g, seejärel 0,5 g.
Laste annused põhinevad kehakaalul. Kui lapse kaal on üle 10 kg, siis esimesel päeval määratakse 10 mg / kg kehakaalu kohta ja seejärel 5 mg / kg või 3 päeva 10 mg / kg kohta.
Unustatud annus tuleb võtta võimalikult varakult ja järgmine annus tuleb võtta 24-tunnise vahega.
Antibiootikum on happelise keskkonna suhtes vastupidav ja imendub seedetraktist hästi. Tungib kergesti naha, pehmete kudede, hingamisteede ja urogenitaalsete kudedesse.
Toimeaine kõrge kontsentratsioon põletikukohas annab püsiva bakteritsiidse toime, mis kestab 5-7 päeva pärast viimase võetud annuse võtmist. Selle põhjuseks on ravikuuri lühike kestus (3 ja 5 päeva).
Kui on oodata antatsiidide samaaegset määramist, peaks asitromütsiini juhiste kohaselt olema intervall ravimite võtmise vahel vähemalt 2 tundi.
Kõrvalmõjud
Asitromütsiini kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
- Oksendamine;
- Iiveldus;
- Puhitus;
- Maksaensüümide aktiivsuse ajutine tõus.
Harvadel juhtudel võib tekkida nahalööve.
Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid on tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kuulmislangus. Terapeutiliste meetmetena soovitatakse maoloputust ja sümptomaatilist ravi..
erijuhised
Antibiootikumide kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, välja arvatud juhul, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.
Ravimiga ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Asitromütsiini kasutamine võib põhjustada nägemisorgani ja närvisüsteemi kõrvaltoimete tekkimist, seetõttu peaksid patsiendid olema ettevaatlikud suurema kontsentratsiooni ja kontsentratsiooni nõudva töö tegemisel..
Ravimite koostoimed
Asitromütsiini samaaegne kasutamine P-glükoproteiini substraatidega (näiteks digoksiin) võib suurendada P-glükoproteiini substraadi sisaldust vereseerumis. Digitoksiini või digoksiini kombineerimisel asitromütsiiniga täheldatakse mõnikord südameglükosiidide kontsentratsiooni olulist suurenemist vereplasmas, mis suurendab glükosiidsete mürgistuste riski.
Asitromütsiini (üksikannus 1000 mg või korduvad annused 1200 mg või 600 mg) samaaegsel manustamisel koos zidovudiiniga on zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliidi farmakokineetilistele parameetritele (sealhulgas eritumine neerude kaudu) vähe mõju. Selle antibiootikumi kasutamine tõi aga fosforüülitud zidovudiini, mis on kliiniliselt aktiivne metaboliit, kontsentratsiooni suurenemise perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes. Selle leiu kliiniline tähtsus on endiselt ebaselge..
Asitromütsiini iseloomustab kerge koostoime tsütokroom P süsteemi isoensüümidega450. Kuna asitromütsiini ja tungaltera alkaloidide kombinatsioon võib teoreetiliselt põhjustada ergotismi, ei soovitata neid ravimeid koos kasutada.
Asitromütsiini (500 mg päevas) ja atorvastatiini (10 mg päevas) kombinatsioon ei too kaasa atorvastatiini taseme muutust vereplasmas (seda kinnitas ka MMC-CoA reduktaasi inhibeerimise analüüs). Registreerimisjärgsel perioodil saadi siiski teavet rabdomüolüüsi üksikjuhtumite kohta patsientidel, kes võtsid samaaegselt statiine ja asitromütsiini..
Asitromütsiini ja terfenadiini samaaegsel kasutamisel võivad tekkida sellised sümptomid nagu arütmia ja QT-intervalli pikenemine. Selle makroliidantibiootikumi kombinatsioon disopüramiidiga võib põhjustada ventrikulaarset virvendust koos lovastatiiniga - rabdomüolüüs ja samaaegne manustamine rifabutiiniga suurendab leukopeenia ja neutropeenia riski.
Asitromütsiini ja tsüklosporiini kombinatsioon põhjustab viimase ainevahetushäireid, suurendades tsüklosporiini põhjustatud kõrval- ja toksiliste reaktsioonide riski.
Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, toit ja etanool pärsivad ja vähendavad asitromütsiini imendumist.
Asitromütsiini ja varfariini ühisel määramisel terapeutilistes annustes protrombiini aeg ei muutu, kuid arvestades, et varfariini ja makroliidide koostoime võib provotseerida antikoagulantse toime suurenemist, on vajalik hoolikalt jälgida protrombiini aega patsientidel..
Asitromütsiini ja ergotamiini või dihüdroergotamiini kombineeritud manustamine suurendab viimase toksilist toimet, väljendatuna düsesteesias ja vasospasmis. Selle antibiootikumi ja triasolaami kombinatsioon viib triasolaami kliirensi vähenemiseni ja farmakoloogilise toime suurenemiseni..
Asitromütsiin pärsib eritumist ja suurendab felodipiini, tsükloseriini, metüülprednisolooni, kaudsete antikoagulantide ning ka mikrosomaalse oksüdatsiooni toimivate ravimite (suukaudsed hüpoglükeemilised ained, karbamasepiin, bromokriptiin, fenütoiin, terfenadiin, tsüklosporoidhape, sporipüramiid) plasmakontsentratsiooni ja toksilisust. heksobarbitaal, teofülliin ja muud ksantiini derivaadid), mis on tingitud hepatotsüütide mikrosomaalsete oksüdatsiooniprotsesside allasurumisest asitromütsiini poolt. Klooramfenikool ja tetratsükliin suurendavad asitromütsiini efektiivsust ja linkosamiidid vähendavad seda.
Analoogid
Toimeaine asitromütsiin sisaldab järgmisi ravimeid:
- Asimütsiin;
- Zitrotsiin;
- Sumamed;
- Hemomütsiin;
- Ecomed ja veel paljud teised.
Toimemehhanismi järgi on asitromütsiini analoogid:
- Arvitsiin;
- Klaritromütsiin;
- Lecoclar;
- Macropen;
- Oleandomütsiin;
- Rovamütsiin;
- Spiramütsiin-vero;
- Fromilid;
- Erütromütsiin ja teised.
Ladustamistingimused
Hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused asitromütsiini kohta
Enamikul juhtudest on asitromütsiini ülevaated, mille patsiendid on jätnud frontaalse sinusiidi, sinusiidi, tonsilliidi, klamüüdia ja muude ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste poolt, positiivsed. See on piisavalt tugev vahend bakteriaalse infektsiooni vastu võitlemiseks, mida patsiendid hästi taluvad, ja kõrvaltoimed ilmnevad ravikuuri jooksul harva ja kaovad pärast vastuvõtu lõppu kiiresti..
Arstid räägivad soodsalt ka asitromütsiinist, märkides selle eeliste hulgas immunomoduleerivat ja põletikuvastast toimet, lastele sobiva ravimvormi olemasolu, suurt efektiivsust ja suurepäraseid bakteritsiidseid omadusi hingamissüsteemi mõjutavate nakkushaiguste patogeenide suhtes (kudedes suurte kontsentratsioonide tekke tõttu), võimalust kasutada raseduse ajal, samuti rakkude sees paljunevate mikroorganismide põhjustatud haiguste korral (eriti klamüüdia ja mükoplasma).
Asitromütsiinil on postantibiootiline toime, mis vähendab ravikuuri kestust. Samuti muutuvad ravimi mõjul tundlikumad isegi selle suhtes resistentsed bakterid immuunsuse kaitsetegurite mõju suhtes. Erinevalt erütromütsiinist ei hävi antibiootikum mao happelises keskkonnas ja mõjutab ebaoluliselt seedetrakti motoorikat..
Asitromütsiini hind apteekides
Keskmiselt on asitromütsiini hind kapslitena annuses 250 mg sõltuvalt tootjast 46‒122 rubla (pakendis on 6 tk). Osta õhukese polümeerikattega tablette asitromütsiin annusega 500 mg umbes 55-136 rubla eest (pakendis on 3 tk.), Annusega 125 mg - 177-226 rubla eest (pakendis on 6 tk)..
Asitromütsiin
Kompositsioon
1 tableti koostis sisaldab asitromütsiindihüdraati (kontsentratsioonis 250 või 500 mg asitromütsiini), veevaba laktoosi, kroskarmelloosnaatriumi, veevaba kolloidset ränidioksiidi, magneesiumstearaati, maisitärklist, polakriliinkaaliumi, hüpromelloosi, lisandeid E171 ja E172 4000.
Kapsli koostis: 250 või 500 mg toimeainet, laktoos monohüdraadina, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat.
1 gramm pulbrit sisaldab 15, 30 või 75 mg asitromütsiindihüdraati. Abikomponendid: ksantaankummi, kaltsiumstearaat, ränidioksiid, naatriumbensoaat, veevaba naatriumkarbonaat, tartrasiin, aspartaam, ponceau, vanilliin ja aprikoosimaitseained, rafineeritud suhkur.
Väljalaske vorm
- Tabletid p / o ja kapslid 250 mg või 500 mg. Tabletid on pakendatud 3 või 6 tükki, kapslid - 6 tükki.
- Suukaudse suspensiooni valmistamise pulber (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml või 500 mg / 20 ml; igaüks 20 g mõõtetopsiga plastikviaalides).
farmatseutiline toime
Laia toimespektriga antibakteriaalne ravim.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Poolsünteetiline antibiootikum asitromütsiin on erütromütsiini sünteetiline derivaat, mis kuulub makroliidide ja asaliidantibiootikumide rühma (on esimene asaliidide esindaja).
Seondudes ribosomaalse 50S subühikuga 50S, pärsib see valgu biosünteesi ja pärsib mikroobide kasvu ning pärsib nende elutähtsat aktiivsust. Näitab bakteritsiidset toimet suurtes kontsentratsioonides.
Ravimi aktiivsus laieneb:
- Grammi (+) mikroorganismid (erand - erütromütsiinile vastupidav mikrofloora) - St. aureus ja epidermidis; Str. agalaktiad, kopsupõletikud ja püogeenid; rühma C, F ja G streptokokid;
- Grammi (-) mikroorganismid - läkaköha bacillus ja parapertussis bacillus, Neisseria perekonna diplokokid, hemofiilne bacillus, kampülobakterid, perekonna Legionella bakterid, monotüüpse perekonna Gardnerella ja M. catarrhalis bakterid;
- anaeroobne mikrofloora (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
- klamüüdia (Chl. trachomatis ja pneumoniae);
- perekonna Mycobacterium mükoparasiidid;
- mükoplasmid (Myc. pneumoniae);
- ureaplasma (Ur. urealyticum);
- spiroheedid (puukborrelioosi ja spirochete pallidumi tekitajad).
Lipofilen, näitab stabiilsust happelises keskkonnas. Pärast tableti / kapsli või suspensiooni võtmist imendub see seedetraktist kiiresti.
Biosaadavus pärast 0,5 g ravimi võtmist on 37%, TCmax - 2-3 tundi, seondumise määr plasmavalkudega on pöördvõrdeline aine kontsentratsiooniga veres ja varieerub vahemikus 7 kuni 50%. T1 / 2 - 68 tundi.
Asitromütsiini tase plasmas stabiliseerub pärast 5-7-päevast ravimravi.
Hematoparenhüümi barjääridest hõlpsalt möödudes satub aine kudedesse, kus see transporditakse polümorfonukleaarsete leukotsüütide, fagotsüütide ja makrofaagide kaudu infektsiooni fookusesse ning vabaneb bakterite juuresolekul haiguse fookuses.
Tungib läbi plasmamembraanide, mis muudab ravimi efektiivseks rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral.
Aine kogus kudedes ja rakkudes on 10–15 korda suurem kui plasmakontsentratsioon, kontsentratsioon patoloogilises fookuses on 24–34% suurem kui tervetes kudedes.
Pärast ravimi viimast süstimist püsib antibakteriaalse toime säilitamiseks vajalik tase 5-7 päeva.
Maksa asitromütsiin demetüülitakse ja kaotab aktiivsuse. Pool võetud annusest eritub sapiga (puhtal kujul), umbes 6% ainest - neerude kaudu.
Näidustused asitromütsiini kasutamiseks. Mida ravim ravib?
Näidustused asitromütsiini kasutamiseks:
- hingamissüsteemi ja ENT organite nakkushaigused (tonsilliit, farüngiit, sinusiit, larüngiit, ägenenud krooniline bronhiit, kopsupõletik, keskkõrvapõletik);
- urogenitaaltrakti tüsistumata bakteriaalsed infektsioonid (põhjustatud Chlamydia trachomatis'est, emakakaelapõletikust või uretriidist);
- pehmete kudede infektsioonid ja nahainfektsioonid (nakkuslik dermatiit, impetiigo, marutaud);
- sarlakid;
- borrelioos algstaadiumis;
- mao- ja kaksteistsõrmiksoole haigused, mis on seotud Helicobacter pylori'ga.
Vastunäidustused
Ravim on vastunäidustatud makroliidantibiootikumide talumatuse, neerude või maksa raskete patoloogiate korral.
Pediaatrias ei kasutata suspensiooni kuni 5 kg kaaluvate laste, asitromütsiini kapslite ja tablettide - kuni 45 kg kaaluvate laste raviks..
Kõrvalmõjud
Asitromütsiini kõige tavalisemad kõrvaltoimed: nägemishäired, iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, kõhulahtisus, vähenenud vere vesinikkarbonaadi kontsentratsioon, lümfotsütopeenia.
Vähem kui 1% patsientidest teatas: tupeinfektsioonid, suuõõne kandidoos, leukopeenia, efosinofiilia, vertiigo, pearinglus, hüpesteesia, minestus, unisus, krambid (on leitud, et ka teised makroliidid kutsuvad esile krampe), peavalu, maitse moonutamine / kadumine lõhnatunded, roojamise regulaarsuse rikkumine (harva tühjenemine), seedehäired, anoreksia, kõhupuhitus, gastriit, suurenenud väsimus, suurenenud AsAt ja AlAt, vere kreatiniin ja bilirubiin, karbamiid, K kontsentratsioon veres; tupepõletik, artralgia, nahalööbed ja sügelus.
Vähem kui 0,1% -l patsientidest esines: neutrofiilia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, vaimne ja motoorne hüperaktiivsus, närvilisus, ärevus, agressiivsus, asteenia, paresteesiad, letargia, neuroos, unehäired, unetus, keele värvimuutus, kõhukinnisus, kolestaatiline kollatõbi ja hepatiit (sh muudetud FPP indeksid), angioödeem, interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus, eksanteem, urtikaaria, valgustundlikkus, Lyelli sündroom, polümorfne ja pahaloomuline eksudatiivne erüteem, anafülaksia, angioödeem, kandidoos.
Harvadel juhtudel on võimalik ka südamepekslemine, ventrikulaarne arütmia või paroksüsmaalne piruett-tahhükardia, valu rinnus. On leitud, et teised makroliidantibiootikumid võivad põhjustada sarnaseid sümptomeid. Samuti on teatatud arteriaalse hüpotensiooni ja QT-intervalli pikenemise juhtudest..
Teadmata sagedusega kõrvaltoimed: müasteenia, agitatsioon, fulminantne hepatiit, maksapuudulikkus, nekrotiseeriv hepatiit.
Harvadel juhtudel provotseerivad makroliidid kuulmiskahjustust. Mõnel asitromütsiini võtnud patsiendil oli nõrgenenud kuulmine, kohin kõrvades ja kurtus..
Enamik neist juhtumitest registreeriti uuringute käigus, kus ravimit kasutati pikka aega suurtes annustes. Aruanded näitavad, et kirjeldatud probleemid on pöörduvad.
Asitromütsiini kasutamise juhised (viis ja annus)
Asitromütsiini kapslid ja tabletid, kasutusjuhised
Antibiootikumi võetakse 1 p / päevas, tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Unustatud annus võetakse esimesel võimalusel, järgmine ravimiannus tuleb võtta 24 tunni pärast.
Asitromütsiini kasutamise juhendi kohaselt on pehmete kudede haiguste, hingamisteede haiguste ja nahahaiguste jaoks optimaalne annus üle 45 kg kaaluvate laste ja täiskasvanute jaoks 500 mg 1 r / päevas. Kursus kestab 3 päeva.
Erüteem migrans Lipschutziga võtke esimesel päeval 2 tabletti 500 mg asitromütsiini, 2–5 päeva (kaasa arvatud) - 500 mg päevas.
Tüsistusteta emakakaelapõletiku / uretriidi korral võtke 1 g ravimit üks kord.
Asitromütsiini kapslid (Astrafarm, Zdorov'e, BHFZ ja teised tootjad) võetakse sarnase skeemi järgi.
Asitromütsiin Forte juhised
Pehmete kudede, hingamisteede ja naha haiguste korral on soovitatav annus kuuri kohta 1,5 g (see tuleb jagada 3 annuseks 24-tunniste intervallidega)..
Tavalise akne raviks võetakse ravimit 3 päeva jooksul 0,5 g päevas, järgmise 9 nädala jooksul 0,5 g nädalas. (üks kord). Neljas tablett tuleb võtta 8. ravipäeval. Järgnevad annused võetakse 7-päevaste intervallidega.
Tüsistusteta emakakaelapõletiku / uretriidi korral võtke 1 g üks kord.
Puukborrelioosi korral määratakse patsiendile esimesel päeval 1 g, 2 kuni 5 päeva - 0,5 g. Kogu ravikuuri jaoks võtab patsient kokku 3 g asitromütsiini.
Laste jaoks manustatakse ravimit sõltuvalt kehakaalust. Standardannus on 10 mg / kg päevas. Ravirežiim võib olla järgmine:
- 3 annust 10 mg / kg 24-tunniste intervallidega;
- 1 annus 10 mg / kg ja 4 annust 5-10 mg / kg.
Borrelioosi arengu algfaasis on ravimi esimene annus lapsele 20 mg / kg, järgmise 4 päeva jooksul võetakse laste asitromütsiin Forte annusena 10 mg / kg..
Kopsupõletiku korral algab ravi ravimi intravenoosse manustamisega (vähemalt 2 päeva, 0,5 g päevas). Seejärel lähevad nad üle kapslite võtmisele. Kursus kestab 1 kuni 1,5 nädalat. Terapeutiline annus - 500 mg päevas.
Väikese vaagna haiguste korral on ravi algfaasis näidustatud ka infusioonravi, seejärel peaks patsient üle minema 250 mg kapslitele (nädalas 2 päevas)..
Tablettidele / kapslitele ülemineku aeg määratakse sõltuvalt laboratoorsete ja kliiniliste parameetrite dünaamikast.
Suspensiooni valmistamiseks lahustatakse pulber (2 g) 60 ml vees.
Süstelahuse valmistamiseks lahjendatakse 0,5 g pulbrit 4,8 ml vees d / ja.
Kui patsiendile on näidustatud infusioonravi, tuleb 0,5 g pulbrit lahjendada Ringeri lahuse, 0,9% NaCl või 5% dekstroosiga kontsentratsioonini 1 või 2 mg / ml (vastavalt kuni 500 või 250 ml). Esimesel juhul on infusiooni kestus 3 tundi, teisel - 1 tund.
Ureaplasmoosi raviskeem
Ureaplasmoosi korral tuleb ravi läbi viia vastavalt keerukuse põhimõttele.
Mõni päev enne asitromütsiini võtmise algust määratakse patsiendile immunomodulaatorid. Ravim süstitakse lihasesse 1 r / päevas. 1-päevase intervalliga. Süstid jätkuvad kogu ravikuuri vältel.
Samaaegselt immunomodulaatori 2. manustamisega alustatakse bakteritsiidset antibiootikumi. Kui see on lõpule jõudnud, lähevad nad üle asitromütsiinile. Esimese 5 päeva jooksul võetakse ravimit 1,5 tundi enne hommikusööki iga päev 1 g.
Selle aja möödudes säilitatakse 5-päevane paus ja uuesti, järgides ravimi annotatsiooni soovitusi, võetakse 1 g. Veel 5 päeva pärast võetakse asitromütsiini kolmandat korda. Annus on sama - 1 g.
15-16 päeva jooksul, kui ravi asitromütsiiniga jätkub, jälgib patsient ka 2... 3 päeva päevas. võtavad stimulante nii oma interferoonide kui ka polüeenide seeria antimükootikumide sünteesiks.
Pärast antibiootikumikuuri on näidustatud taastusravi selliste ravimite kasutamisega, mis normaliseerivad seedetrakti tööd ja aitavad taastada selle mikrofloorat. Säilitusravi jätkatakse 2 nädalat või kauem.
Klamüüdia raviskeem. Kapslid ja tabletid - sellest, millest nad klamüüdia korral tõhusad on?
Asitromütsiin on valitud ravim madalama urogenitaalsüsteemi klamüüdia korral, kuna patsiendid taluvad seda hästi ning lisaks saab seda kasutada noorukite raviks ja raseduse ajal.
Selle nakkusvormiga võetakse seda 1 kord annuses 1 g.
Kui klamüüdiainfektsioon mõjutab urogenitaaltrakti ülemisi osi, viiakse ravi läbi lühikeste kuuridena ja kuuride vahel hoitakse pikki vahesid.
Ravikuur on ette nähtud 3 annuse manustamiseks. Annus 1 annuse kohta - 1 g. Annuste vaheline intervall on 7 päeva, see tähendab, et ravimit võetakse 1, 7 ja 14 päeva. Selle skeemi kiitis Venemaa tervishoiuministeerium heaks klamüüdia püsivate / keeruliste vormide raviks..
Kuidas võtta asitromütsiini stenokardia korral?
Kõik stenokardia raviks mõeldud antibiootikumid võetakse kümnepäevase kuurina. Asitromütsiin on selle reegli erand - see on ette nähtud 3-5 päeva.
Ravimi teine eelis on see, et patsiendid taluvad seda palju paremini kui penitsilliinravimid (makroliide peetakse kõige vähem toksilisteks antibiootikumideks)..
Täiskasvanud ja üle 45 kg kaaluvad lapsed on ette nähtud võtma 500 mg päevas. Kui kohtumine jäi mingil põhjusel vahele, võetakse järgmine annus kohe, kui see asjaolu avastatakse, ja järgmine annus võetakse 24-tunniste intervallidega..
Kuue kuu kuni 12-aastased lapsed võtavad suspensiooni. Antibiootikumi tuleb juua üks kord päevas. Ravi kestab vähemalt 3 päeva, annus valitakse individuaalselt.
Asitromütsiini ülevaated stenokardia kohta on positiivsed, kuna isegi mädase stenokardia korral paraneb patsiendi seisund märkimisväärselt 5-6 tunni jooksul pärast esimese pilli võtmist.
Antibiootikumid sinusiidi korral. Asitromütsiin - millest need tabletid koos sinusiidiga?
Asitromütsiini sinusiidi korral kasutatakse vastavalt ühele järgmistest skeemidest:
- esimesel päeval küllastusdoos (500 mg), seejärel 3 päeva, 500 mg;
- küllastusannus (500 mg) ja veel 4 päeva annuses 250 mg.
Alla 12-aastastele lastele määratakse suspensioon. Ravimi annus on 10 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Ravimit antakse patsiendile 1 kord päevas. kolmepäevane kursus. Mõnel juhul soovitatakse esimesel päeval lapsele anda asitromütsiini 10 mg / kg ja järgmise 4 päeva jooksul vähendatakse annust 5 mg / kg-ni. Suurim annus kuuri kohta - 30 mg / kg.
Asitromütsiin sinusiidi korral, kogunedes haiguse fookusesse, pärsib grammi (+) baktereid, mis on selle arengu peamine põhjus, ja leevendab tõhusalt põskkoopapõletikku.
Üleannustamine
Üleannustamisega kaasneb tugev iiveldus, oksendamine, väljaheidete häired, ajutine kuulmislangus.
Koostoimed
Ravimi imendumine väheneb koos Al3 + ja Mg2 + sisaldavate antatsiidide, toidu ja etanooliga.
Makroliidide + varfariini kombinatsioon võib põhjustada antikoagulandi toime suurenemist, seetõttu peavad patsiendid, kes võtavad asitromütsiini koos varfariiniga - hoolimata asjaolust, et uuringud ei ole tavapäraste annuste kasutamisel näidanud protrombiini aja muutusi - on vaja selle indikaatori hoolikat jälgimist.
Erinevalt teistest makroliididest ei mõjuta see terfenadiini, triasolaami, teofülliini, digoksiini, karbamasepiini.
Terfenadiini samaaegne kasutamine koos erinevate antibiootikumidega provotseerib QT-intervalli pikenemist ja arütmiat. Sellest lähtuvalt kasutatakse asitromütsiini seda ravimit kasutavatel patsientidel ettevaatusega..
Makroliidid suurendavad plasmakontsentratsiooni ja toksilisust ning aeglustavad ka metüülprednisolooni, tsükloseriini, felodipiini, kaudsete koagulantide ja mikrosomaalselt oksüdeeruvate ravimite eritumist, kuid asitromütsiini (ja teiste asaliidide) kasutamise korral seda tüüpi koostoimeid ei registreeritud.
Ravimi efektiivsus suureneb kombinatsioonis klooramfenikooli ja tetratsükliiniga ning väheneb kombinatsioonis linkosamiididega.
Asitromütsiin on farmatseutiliselt hepariiniga kokkusobimatu.
Müügitingimused
Retsepti alusel. Ladina keeles retsept (näidis):
Rp. Vaheleht Asitromütsiin 0,5 N. 3
D.S. 1 päev 3 päeva.
Säilitamistingimused
Ravimit (mis tahes ravimvormis) tuleb hoida temperatuuril 15-25˚С niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas. Valmis suspensiooni säilitustemperatuur - 2 kuni 8˚С.
Säilitusaeg
Pulbri ja kapslite jaoks - 2 aastat. Tablettide jaoks - 3 aastat.
Suspensiooni peetakse sobivaks kasutamiseks 3 päeva jooksul..
erijuhised
Vidali käsiraamat näitab, et kuna asitromütsiini metabolism toimub maksas ja aine eritub peamiselt sapiga, ei tohiks seda ravimit kasutada maksafunktsiooni tõsiste rikkumistega patsientide raviks..
Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada. Kuna vanematel inimestel võib olla südame elektrijuhtivuse häire, võib ravimi väljakirjutamine suurendada südame rütmihäirete ja tahhükardia arengut.
Asitromütsiin IV kasutamine on Wikipedia andmetel alla 16-aastastele patsientidele vastunäidustatud.
Ravimi farmakokineetilise profiili tunnused
Ravimi farmakokineetilisi parameetreid mõjutab suuresti toidu tarbimine ja muutuste väljendumise ulatus sõltub ka selle ravimvormist.
Niisiis, toidu tarbimine aitab vähendada C-dmax asitromütsiini kapslite kujul ja suurendab seda indikaatorit tabletivormi jaoks. Esimesel juhul toimub samaaegne AUC vähenemine, teisel juhul jääb see näitaja muutumatuks..
Vanemas eas muutuvad naistel erinevalt sama vanuserühma meestest farmakokineetika parameetrid, nimelt suureneb Cmax.
Lastel vanuses 12 kuud kuni 5 aastat väheneb AUC, Cmax, T1/2.
Asitromütsiini (asitromütsiini) kasutusjuhised
Müügiloa hoidja:
Annustamisvormid
| Asitromütsiin | reg. Ei: LP-000887 kuupäevaga 18.10.11 - Praegune
| reg. Ei: LP-000887 kuupäevaga 18.10.11 - Praegune |
Ravimi asitromütsiini vabastamise vorm, pakend ja koostis
| Kapslid | 1 kork. |
| asitromütsiin | 250 mg |
3 tk - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
3 tk - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
| Kapslid | 1 kork. |
| asitromütsiin | 500 mg |
3 tk - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
3 tk - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
farmatseutiline toime
Makroliidide-asaliidide rühma laia toimespektriga antibakteriaalne ravim toimib bakteriostaatiliselt. Seondudes ribosoomide 50S alaühikuga, pärsib see translatsiooni staadiumis peptiidi translokaasi, pärsib valgusünteesi, aeglustab bakterite kasvu ja paljunemist ning omab bakteritsiidset toimet suurtes kontsentratsioonides. Toimib rakuväliste ja rakusiseste patogeenide suhtes.
Mikroorganismid võivad olla algselt antibiootikumide suhtes resistentsed või omandada resistentsuse selle suhtes.
Mikroorganismide tundlikkus asitromütsiini suhtes (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC), mg / l):
| Mikroorganismid | MIC, mg / l | |
| Tundlik | Säästev | |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
| Staphylococcus spp. rühmad A, B, C, G | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.12 | > 4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 | > 0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metüültsilliinitundlik), Streptococcus pneumoniae (penitsilliinitundlik), Streptococcus pyogenes;
aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Muud: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Mõõdukalt tundlik või tundetu:
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus pneumoniae (mõõdukalt tundlik või resistentne penitsilliini suhtes).
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (metitsilliiniresistentsed), Staphylococus aureus (sealhulgas metitsilliinile vastuvõtlikud tüved), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. rühm A (beeta hemolüütiline). Asitromütsiin ei ole grampositiivsete bakterite erütromütsiinile resistentsete tüvede suhtes aktiivne.
Bacteroides fragilis rühm.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin hästi ja jaotub kehas kiiresti. Biosaadavus pärast 0,5 g ühekordse annuse manustamist - 37% ("esimene läbimine" läbi maksa), C max pärast suukaudset manustamist 0,5 g - 0,4 mg / l, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg (TC max) - 2-3 tundi.
Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10–50 korda suurem kui vereseerumis. V d - 31,1 l / kg, seondumine plasmavalkudega on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga veres ja jätab 7–50%.
Asitromütsiin on happekindel, lipofiilne. See läbib kergesti histohematogeenseid barjääre, tungib hästi hingamisteedesse, urogenitaalorganitesse ja kudedesse, sh. eesnäärmes, nahas ja pehmetes kudedes. Samuti transporditakse see fagotsüütide (polümorftuumalised leukotsüüdid ja makrofaagid) nakatumiskohta, kus see vabaneb bakterite juuresolekul. Tungib läbi rakumembraanide ja tekitab neis kõrge kontsentratsiooni, mis on eriti oluline rakusiseste patogeenide hävitamiseks. Infektsioonikoldes on kontsentratsioonid 24–34% kõrgemad kui tervetes kudedes ja korreleeruvad põletikulise protsessi raskusega. Efektiivne kontsentratsioon püsib 5-7 päeva pärast viimast annust.
See demetüleeritakse maksas, saadud metaboliidid on passiivsed. Isoensüümid CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 osalevad asitromütsiini metabolismis, mille inhibiitor see on. Plasmakliirens - 630 ml / min: T 1/2 vahemikus 8 kuni 24 tundi pärast manustamist - 14-20 tundi, T 1/2 vahemikus 24 kuni 72 tundi - 41 tundi.
Üle 50% asitromütsiinist eritub muutumatul kujul sooled, 6% - neerude kaudu. Toidu tarbimine muudab oluliselt farmakokineetikat C max (31%), AUC ei muutu.
Eakatel meestel (65-85-aastased) farmakokineetilised parameetrid ei muutu, naistel suureneb C max (30-50%).
Näidustused ravimi asitromütsiinile
Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused:
- ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid: farüngiit, tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
- alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sh. põhjustatud ebatüüpilistest patogeenidest;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid: mõõduka raskusega tavaline akne, erysipelad, impetiigo, sekundaarsed nakatunud dermatoosid;
- puukborrelioosi (borrelioos) esialgne staadium - erüteem migrans (erüteem migrans);
- Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik).
| ICD-10 kood | Näidustus |
| A31.0 | Kopsu mükobakterite infektsioon |
| A46 | Erysipelas |
| A48.1 | Leegionäride haigus |
| A56.0 | Alam-kuseteede klamüüdiainfektsioonid |
| A56.1 | Vaagnaelundite ja teiste urogenitaalsete organite klamüüdiainfektsioonid |
| A56.4 | Klamüüdia farüngiit |
| A69.2 | Puukborrelioos |
| H66 | Mädane ja täpsustamata keskkõrvapõletik |
| J00 | Äge ninaneelupõletik (nohu) |
| J01 | Äge sinusiit |
| J02 | Äge farüngiit |
| J03 | Äge tonsilliit |
| J04 | Äge larüngiit ja trahheiit |
| J15 | Bakteriaalne kopsupõletik, mujal klassifitseerimata |
| J16 | Mujal klassifitseerimata teiste nakkusetekitajate põhjustatud kopsupõletik |
| J16.0 | Klamüüdia kopsupõletik |
| J20 | Äge bronhiit |
| J31 | Krooniline riniit, nasofarüngiit ja farüngiit |
| J32 | Krooniline sinusiit |
| J35.0 | Krooniline tonsilliit |
| J37 | Krooniline larüngiit ja larüngotrahheiit |
| J42 | Krooniline bronhiit, täpsustamata |
| L01 | Impetiigo |
| L02 | Naha abstsess, furunkell ja karbunkul |
| L03 | Flegmon |
| L08.0 | Püoderma |
| L30.3 | Nakkuslik dermatiit (nakkuslik ekseem) |
| L70 | Vinnid |
| N30 | Tsüstiit |
| N34 | Ureetriit ja ureetra sündroom |
| N72 | Emakakaela põletikuline haigus (sealhulgas emakakaelapõletik, endotservitsiit, eksotservitsiit) |
Annustamisskeem
Asitromütsiini võetakse suu kaudu 1 kord päevas, 500 mg, olenemata toidu tarbimisest.
Täiskasvanud (sealhulgas eakad) ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg
Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral: 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul (ravikuuri annus - 1,5 g).
Mõõduka raskusega tavalise akne korral: 2 korki. 250 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, seejärel 250 mg 2 korda nädalas 9 päeva jooksul. Pealkiri - 6,0 g.
Migrantide erüteemiga: esimesel päeval korraga 2 korki. 500 mg, seejärel 2. kuni 5. päevani, 500 mg päevas. Pealkiri 3,0 g.
Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonide (uretriit, emakakaelapõletik) korral: 2 korki korraga. Igaüks 500 mg.
Retsept neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele: mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega (CC> 40 ml / min) patsientidele ei ole korrektsioon vajalik.
Kõrvalmõju
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, lahtised väljaheited, kõhupuhitus, seedehäired, isutus, kõhukinnisus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, maksafunktsiooni laboratoorsete näitajate muutused, maksapuudulikkus, maksanekroos (võib-olla surmaga lõppenud).
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, angioödeem, urtikaaria, valgustundlikkus, anafülaktiline reaktsioon (harva surmaga lõppev), multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne.
Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, arütmia, ventrikulaarne tahhükardia, suurenenud QT-intervall, kahesuunaline ventrikulaarne tahhükardia.
Närvisüsteemist: pearinglus / peapööritus, peavalu, krambid, unisus, paresteesia, asteenia, unetus, hüperaktiivsus, agressiivsus, ärevus, närvilisus.
Meeltest: tinnitus, pöörduv kuulmispuude kuni kurtuseni (pikka aega suurte annuste võtmisel), maitse ja lõhna tajumise halvenemine.
Vereringe- ja lümfisüsteemidest: trombotsütopeenia, neutropeenia, eosinofiilia.
Lihas-skeleti süsteemist: artralgia.
Urogenitaalsüsteemist: interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.
Teised: tupepõletik, kandidoos.
Kasutamise vastunäidustused
- raske maksa- ja / või neerukahjustus;
- alla 12-aastased lapsed kehakaaluga alla 45 kg (selle ravimvormi puhul);
- imetamine;
- samaaegne vastuvõtt ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;
- ülitundlikkus makroliidrühma antibiootikumide suhtes.
- mõõdukas maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus;
- arütmiate või eelsoodumusega rütmihäirete tekkeks ja QT-intervalli pikendamiseks;
- terfenadiini, varfariini, digoksiini kooskasutamisel.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Asitromütsiini soovitatakse raseduse ajal kasutada ainult juhtudel, kui eeldatav kasu emale võtmisest kaalub üles võimaliku ohu lootele..
Asitromütsiinravi ajal on rinnaga toitmine peatatud.
Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral
Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral
Raske neerupuudulikkuse korral on vastunäidustatud.
Mõõduka neerukahjustusega (CC> 40 ml / min) patsientidel ei ole vaja korrektsiooni.
Rakendamine lastel
Kasutamine eakatel patsientidel
erijuhised
Kui antibiootikumide võtmine jääb vahele, tuleb vahelejäänud annus võtta võimalikult varakult ja järgnevad annused võtta 24-tunniste intervallidega..
Pärast asitromütsiinravi katkestamist võivad ülitundlikkusreaktsioonid mõnedel patsientidel püsida pikka aega ja vajada meditsiinilise järelevalve all spetsiifilist ravi..
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Arvestades kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tõenäosust, tuleb autojuhtimisel ja masinatega töötamisel olla ettevaatlik.
Üleannustamine
Sümptomid: ajutine kuulmislangus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
Ravimite koostoimed
Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendavad maksimaalset kontsentratsiooni veres 30%, seetõttu tuleb ravimit võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist..
Parenteraalse manustamise korral ei mõjuta asitromütsiin tsimetidiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviiri, midasolaami, triasolaami, ko-trimoksasooli (sulfametoksasool + trimetopriim) kontsentratsiooni plasmas, kui seda kasutatakse koos, kuid selliste koosmõjude võimalust ei tohiks asitromütsiini suukaudseks manustamiseks välistada..
Vajadusel on kombineeritud kasutamine koos tsüklosporiiniga soovitatav kontrollida tsüklosporiini sisaldust veres..
Digoksiini ja asitromütsiini samaaegsel võtmisel on vaja kontrollida digoksiini kontsentratsiooni veres, sest paljud makroliidid suurendavad digoksiini imendumist soolestikus, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni vereplasmas.
Kui seda on vaja võtta koos varfariiniga, on soovitatav protrombiini aega hoolikalt jälgida.
Terfenadiini ja makroliidide klassi antibiootikumide samaaegne kasutamine põhjustab arütmiat ja QT-intervalli pikenemist. Selle põhjal ei saa välistada ülaltoodud tüsistusi, kui terfenadiini ja asitromütsiini võetakse koos. Kuna asitromütsiin võib parenteraalsel kujul inhibeerida CYP3A4 isoensüümi, kui seda kasutatakse koos tsüklosporiini, terfenadiini, tungaltera alkaloidide, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini, astemisooli ja teiste ravimitega, mille metabolism toimub selle isoensüümi osalusel, tuleks asütsiini määramisel arvestada sellise koostoime võimalusega. sees.
Asitromütsiini ja zidovudiini kooskasutamisel ei mõjuta asitromütsiin zidovudiini farmakokineetilisi parameetreid vereplasmas ega zidovudiini eritumist neerude ja glükuroniseeritud metaboliidi kaudu. Aktiivse metaboliidi, fosforüülitud zidovudiini, kontsentratsioon suureneb siiski perifeersete veresoonte mononukleaarsetes rakkudes. Selle leiu kliiniline tähtsus on ebaselge..
Makroliidide samaaegsel manustamisel koos ergotamiinide ja dihüdroergotamiiniga on nende toksiline toime võimalik.
Ravimi asitromütsiini säilitamistingimused
Hoida kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° С.