Registreerimisnumber
Ravimi kaubanimi: tseftriaksoon
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:
Keemiline nimetus: [6R- [6alfa, 7-beeta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiasolüül) (metoksüimino) atsetüül] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahüdro-2-metüül-5,6-diokso-1,2,4-triasiin-3-üül) tio] metüül] -5-tia-1-asabitsüklo [4.2.0] okt-2-een- 2-karboksüülhape (dinaatriumsoolana).
Koostis:
Kirjeldus:
Peaaegu valge või kollakas kristalne pulber.
Farmakoterapeutiline rühm:
ATX-kood [J01DA13].
Farmakoloogilised omadused
Tseftriaksoon on parenteraalseks kasutamiseks mõeldud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, pärsib rakumembraani sünteesi, in vitro pärsib enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide kasvu. Tseftriaksoon on stabiilne beetalaktamaasi ensüümide (nii penitsillinaasi kui ka tsefalosporinaasi, mida toodavad enamik grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid) vastu. In vitro ja kliinilises keskkonnas on tseftriaksoon üldiselt efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu:
Grampositiivne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Märkus: metitsilliinile vastupidav Staphylococcus spp. On resistentne tsefalosporiinide, sealhulgas tseftriaksooni suhtes. Enamik enterokokkide tüvesid (nt Streptococcus faecalis) on ka tseftriaksooni suhtes resistentsed.
Gramnegatiivne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (mõned tüved on resistentsed), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (sealhulgas Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (mõned tüved on resistentsed). (sealhulgas S. typhi), Serratia spp. (sh S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (sealhulgas V. cholerae), Yersinia spp. (sealhulgas Y. enterocolitica)
Märkus: paljud loetletud mikroorganismide tüved, mis teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide, juuresolekul korrutavad pidevalt, on tseftriaksooni suhtes tundlikud. Treponema pallidum on tseftriaksooni suhtes tundlik nii in vitro kui ka loomkatsetes. Kliiniliste andmete kohaselt on primaarse ja sekundaarse süüfilise korral tseftriaksooni hea efektiivsus.
Anaeroobsed patogeenid:
Bacteroides spp. (sealhulgas mõned B. fragilis'e tüved), Clostridium spp. (sealhulgas CI. difficile), Fusobacterium spp. (välja arvatud F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Märkus: paljude Bacteroides spp. (nt B. fragilis), mis toodavad beetalaktamaasi, on resistentsed tseftriaksooni suhtes. Mikroorganismide tundlikkuse määramiseks on vaja kasutada tseftriaksooni sisaldavaid kettaid, kuna on tõestatud, et teatud patogeenitüved võivad in vitro olla resistentsed klassikaliste tsefalosporiinide suhtes..
Farmakokineetika:
Parenteraalselt manustatuna tungib tseftriaksoon hästi kudedesse ja kehavedelikesse. Tervetel täiskasvanutel on tseftriaksooni poolväärtusaeg umbes 8 tundi. Vereseerumi kontsentratsiooni-aja kõvera alused piirkonnad intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks on samad. See tähendab, et tseftriaksooni biosaadavus intramuskulaarselt manustatuna on 100%. Intravenoossel manustamisel difundeerub tseftriaksoon kiiresti interstitsiaalsesse vedelikku, kus see säilitab bakteritsiidse toime 24 tunni jooksul sellele vastuvõtlike patogeenide suhtes..
Poolväärtusaeg tervetel täiskasvanutel on umbes 8 tundi. Kuni 8 päeva vanustel vastsündinutel ja üle 75-aastastel eakatel on keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu kaks korda pikem. Täiskasvanutel eritub 50-60% tseftriaksoonist muutumatul kujul uriiniga ja 40-50% muutumatul kujul ka sapiga. Soolefloora mõjul muutub tseftriaksoon inaktiivseks metaboliidiks. Vastsündinutel eritub ligikaudu 70% manustatud annusest neerude kaudu. Neerupuudulikkuse või maksa patoloogia korral täiskasvanutel tseftriaksooni farmakokineetika peaaegu ei muutu, eliminatsiooni poolväärtusaeg on veidi pikenenud. Kui neerufunktsioon on häiritud, suureneb eritumine sapiga ja kui tekib maksapatoloogia, suureneb tseftriaksooni eritumine neerude kaudu.
Tseftriaksoon seondub pöörduvalt albumiiniga ja see seondumine on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga: näiteks kui ravimi kontsentratsioon vereseerumis on alla 100 mg / l, on tseftriaksooni seondumine valkudega 95% ja kontsentratsioonil 300 mg / L - ainult 85%. Kuna interstitsiaalses vedelikus on madalam albumiini sisaldus, on tseftriaksooni kontsentratsioon selles kõrgem kui vereseerumis.
Tserebrospinaalvedelikku tungimine: Vastsündinutel ja lastel, kellel on ajukelmepõletik, tungib tseftriaksoon tserebrospinaalvedelikku, bakteriaalse meningiidi korral aga difundeerib tserebrospinaalvedelikku keskmiselt 17% vereseerumis sisalduvast ravimi kontsentratsioonist, mis on umbes 4 korda rohkem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast tseftriaksooni intravenoosset manustamist annuses 50-100 mg / kg kehakaalu kohta ületab kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus 1,4 mg / l. Täiskasvanud meningiidiga patsientidel oli 2–25 tundi pärast tseftriaksooni manustamist annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta tseftriaksooni kontsentratsioon mitu korda suurem kui minimaalne depressiivne annus, mis on vajalik meningiiti kõige sagedamini põhjustavate patogeenide pärssimiseks..
Näidustused kasutamiseks:
Manustamisviis ja annustamine:
Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele: keskmine ööpäevane annus on 1-2 g tseftriaksooni üks kord päevas (24 tunni pärast). Rasketel juhtudel või mõõdukalt tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral võib ühekordset päevaannust suurendada 4 g-ni.
Vastsündinutele, imikutele ja alla 12-aastastele lastele: ühekordse ööpäevase annuse manustamisel soovitatakse järgmist režiimi:
Vastsündinutele (kuni kahe nädala vanused): 20-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas (vastsündinute ebaküpse ensüümsüsteemi tõttu ei saa annust 50 mg / kg kehakaalu kohta ületada).
Imikutele ja alla 12-aastastele lastele: päevane annus on 20-75 mg / kg kehakaalu kohta. Lastel kehakaaluga 50 kg või rohkem tuleb järgida täiskasvanute annuseid. Annused, mis on suuremad kui 50 mg / kg kehakaalu kohta, tuleb manustada intravenoosse infusioonina vähemalt 30 minutit.
Ravi kestus: sõltub haiguse käigust.
Kombineeritud ravi:
Katsed on näidanud, et tseftriaksooni ja aminoglükosiidide vahel tekib sünergia seoses paljude gramnegatiivsete bakterite toimega. Ehkki selliste kombinatsioonide võimendatud toimet on võimatu ette ennustada, on raskete ja eluohtlike (näiteks Pseudomonas aeruginosa põhjustatud) infektsioonide korral nende ühine määramine õigustatud..
Tseftriaksooni ja aminoglükosiidide füüsikalise kokkusobimatuse tõttu on vaja neid soovitatud annustes eraldi välja kirjutada.!
Meningiit:
Bakteriaalse meningiidi korral vastsündinutel ja lastel on algannus 100 mg / kg kehakaalu kohta üks kord päevas (maksimaalselt 4 g). Niipea kui oli võimalik isoleerida patogeenne mikroorganism ja määrata selle tundlikkus, tuleb annust vastavalt vähendada. Parimad tulemused saavutati järgmiste raviperioodidega:
| Põhjustaja | Teraapia kestus |
| Neisseria meningitides | 4 päeva |
| Haemophilus influenzae | 6 päeva |
| Streptococcus pneumoniae | 7 päeva |
| Tundlik enterobakterite | 10-14 päeva |
Gonorröa:
Nii penitsillinaasi tootvate kui ka mitte penitsillinaasi tootvate tüvede põhjustatud gonorröa raviks on soovitatav annus 250 mg üks kord intramuskulaarselt.
Ennetamine operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil:
Enne nakatunud või arvatavasti nakatunud kirurgilisi sekkumisi operatsioonijärgsete infektsioonide vältimiseks, olenevalt nakkusohust, on soovitatav tseftriaksooni üks kord manustada annuses 1-2 g 30–90 minutit enne operatsiooni.
Neeru- ja maksafunktsiooni puudumine:
Neerukahjustusega patsientidel, kellel on normaalne maksafunktsioon, ei ole tseftriaksooni annust vaja vähendada. Ainult enneaegses neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) on vajalik, et tseftriaksooni ööpäevane annus ei ületaks 2 g.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole tseftriaksooni annust vaja vähendada, tingimusel et neerufunktsioon säilib..
Raske maksa- ja neerupatoloogia samaaegse esinemise korral tuleb tseftriaksooni kontsentratsiooni seerumis regulaarselt jälgida. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole pärast seda protseduuri vaja ravimi annust muuta.
Intramuskulaarne süstimine:
Lihasesiseseks süstimiseks tuleb 1 g ravimit lahjendada 3,5 ml 1% -lises lidokaiini lahuses ja süstida sügavale tuharalihasesse, ühte tuharasse soovitatakse süstida mitte rohkem kui 1 g ravimit. Lidokaiini lahust ei tohi kunagi manustada intravenoosselt!
Intravenoosne manustamine:
Intravenoosseks süstimiseks tuleb 1 g ravimit lahjendada 10 ml steriilses destilleeritud vees ja süstida intravenoosselt aeglaselt 2–4 minuti jooksul.
Intravenoosne infusioon:
Intravenoosse infusiooni kestus on vähemalt 30 minutit. Intravenoosseks infusiooniks tuleb 2 g pulbrit lahjendada umbes 40 ml kaltsiumivabas lahuses, näiteks: 0,9% naatriumkloriidi lahuses, 5% glükoosilahuses, 10% glükoosilahuses, 5% levuloosilahuses..
Kõrvalmõjud:
Süsteemsed kõrvaltoimed:
seedetraktist (umbes 2% patsientidest): kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, stomatiit ja glossiit.
Muutused verepildis (umbes 2% patsientidest) eosinofiilia, leukopeenia, granulotsütopeenia, hemolüütilise aneemia, trombotsütopeenia kujul.
Nahareaktsioonid (umbes 1% patsientidest) eksanteemi, allergilise dermatiidi, urtikaaria, turse, multiformse erüteemi kujul.
Muud harvad kõrvaltoimed: peavalud, pearinglus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, sapipõie ülekoormatus, oliguuria, seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine, mükoosid suguelundite piirkonnas, külmavärinad, anafülaksia või anafülaktilised reaktsioonid. Pseudomembranoosset enterokoliiti ja vere hüübimishäireid on äärmiselt harva.
Kohalikud kõrvaltoimed:
Pärast intravenoosset manustamist täheldati mõnel juhul flebiiti. Seda nähtust saab vältida ravimi aeglase (2–4 minuti jooksul) manustamisega. Kirjeldatud kõrvaltoimed kaovad tavaliselt pärast ravi lõpetamist.
Vastunäidustused:
Ravimite koostoime:
Ei saa segada samas infusioonipudelis või süstlas teise antibiootikumiga (keemiline kokkusobimatus).
Üleannustamine:
Erijuhised:
Väljalaske vorm
Süstelahuse valmistamise pulber 1,0 g klaasviaalides, iga viaal on pakendatud meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud pappkarpi.
Säilitamistingimused
Pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Säilitusaeg
2 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Tseftriaksoon
Kompositsioon
Ravim sisaldab tseftriaksooni, tsefalosporiinide klassi kuuluvat antibiootikumi (β-laktaamantibiootikumid, mille keemiline struktuur põhineb 7-ACK-l)..
Aine on kergelt hügroskoopne kollaka või valge värvusega peenekristalne pulber. Üks ravimi viaal sisaldab 0,25, 0,5, 1 või 2 grammi tseftriaksooni steriilset naatriumsoola.
Väljalaske vorm
Pulber 0,25 / 0,5 / 1/2 g valmistamiseks:
- lahus d / ja;
- infusioonravi lahus.
Tseftriaksooni tabletid või siirup ei ole saadaval.
farmatseutiline toime
Bakteritsiidne. III põlvkonna ravim antibiootikumide rühmast "Tsefalosporiinid".
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Farmakodünaamika
Universaalne antibakteriaalne aine, mille toimemehhanism tuleneb võimest pärssida bakteriraku seina sünteesi. Ravim on väga resistentne enamiku β-laktamaaside Gram (+) ja Gram (-) mikroorganismide suhtes.
Aktiivne vastu:
- Grami (+) aeroobid - St. aureus (sealhulgas seoses penitsillinaasi tootvate tüvedega) ja Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, püogeenid, viridansi rühm);
- Grami (-) aeroobid - Enterobacter aerogenes ja kloaagid, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (sh penitsillinaasi tootvad tüved) ja paragripi, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (sealhulgas pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis ja perekonna Neisseria diplokokid (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Morganella morganii, Proteus vulgaris ja Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., mõned Pseudomonas aeruginose tüved
- anaeroobid - Clostridium spp. (erand - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
In vitro (kliiniline tähtsus ei ole teada) märgitakse aktiivsust järgmiste bakterite tüvede suhtes: Citrobacter diversus ja freundii, Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi), Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Metitsilliiniresistentne Staphylococcus, paljud Enterococcuse (sh Str. Faecalis) ja D-rühma Streptococcus tüved on resistentsed tsefalosporiinantibiootikumide (sealhulgas tseftriaksooni) suhtes.
Mis on tseftriaksoon?
Vikipeedia andmetel on tseftriaksoon antibiootikum, mille bakteritsiidne toime tuleneb selle võimest häirida peptidoglükaani sünteesi bakterirakkude seintes..
Farmakokineetika
- biosaadavus - 100%;
- T Cmax tseftriaksooni sisseviimisega sisse / sisse - infusiooni lõpus, intramuskulaarselt - 2-3 tundi;
- seos plasmavalkudega - 83 kuni 96%;
- T1 / 2 intramuskulaarse süstimisega - 5,8 kuni 8,7 tundi, intravenoosse manustamise korral - 4,3-15,7 tundi (sõltuvalt haigusest, patsiendi vanusest ja neerude seisundist).
Täiskasvanutel on tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus, kui seda manustatakse 50 mg / kg 2–24 tunni pärast, mitu korda kõrgem kui meningokoki infektsiooni kõige tavalisemate patogeenide MIC (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon). Ravim tungib ajukelme põletiku korral hästi tserebrospinaalvedelikku.
Tseftriaksoon eritub muutumatul kujul:
- neerud - 33-67% (vastsündinutel on see näitaja 70% tasemel);
- sapiga soolestikus (kus ravim on inaktiveeritud) - 40-50%.
Näidustused tseftriaksooni kasutamiseks
Anotatsioon näitab, et tseftriaksooni kasutamise näidustused on nakkused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud bakterid. Intravenoossete infusioonide ja süstide määramiseks on ette nähtud:
- kõhuõõne infektsioonid (sealhulgas sapipõie empüema, angiokoliidi, peritoniidi korral), kõrva-nina-ninaorganite ja hingamisteede infektsioonid (pleura empüema, kopsupõletik, bronhiit, kopsuabstsess jne), luu- ja liigesekude, pehmed koed ja nahk, urogenitaaltrakt (sh püelonefriit, püeliit, prostatiit, tsüstiit, epididümiit);
- epiglottiit;
- nakatunud põletused / haavad;
- näo-lõualuu piirkonna nakkuslikud kahjustused;
- bakteriaalne septitseemia;
- sepsis;
- bakteriaalne endokardiit;
- bakteriaalne meningiit;
- süüfilis;
- chancroid;
- puukide kaudu leviv borrelioos (puukborrelioos);
- tüsistusteta gonorröa (sealhulgas juhtudel, kui haiguse põhjustavad mikroorganismid, mis sekreteerivad penitsillinaasi);
- salmonelloos / salmonella kandja;
- kõhutüüfus.
Ravimit kasutatakse ka perioperatiivseks profülaktikaks ja immuunpuudulikkusega patsientide raviks..
Milleks tseftriaksooni kasutatakse süüfilise korral?
Kuigi penitsilliin on süüfilise erinevate vormide jaoks valitud ravim, võib selle efektiivsus mõnel juhul olla piiratud..
Penitsilliinirühma ravimite talumatuse korral kasutatakse varuvõimalusena antibiootikumide-tsefalosporiinide kasutamist..
Ravimi väärtuslikud omadused on:
- selle koostises kemikaalide olemasolu, millel on võime pärssida rakumembraanide moodustumist ja mukopeptiidide sünteesi bakterirakkude seintes;
- võime kiiresti tungida keha organitesse, vedelikesse ja kudedesse ning eriti tserebrospinaalvedelikku, mis läbib süüfilisega patsientidel palju konkreetseid muutusi;
- kasutamise võimalus rasedate naiste raviks.
Ravim on kõige tõhusam juhtudel, kui haiguse põhjustaja on Treponema pallidum, kuna tseftriaksooni eripära on selle kõrge treponemidaalne aktiivsus. Positiivne mõju avaldub eriti ravimi i / m manustamisel.
Süüfilise ravi ravimi kasutamisel annab häid tulemusi mitte ainult haiguse arengu varases staadiumis, vaid ka kaugelearenenud juhtudel: neurosüüfilisega, samuti sekundaarse ja varjatud süüfilisega.
Kuna tseftriaksooni T1 / 2 on ligikaudu 8 tundi, saab ravimit kasutada võrdselt edukalt nii statsionaarses kui ka ambulatoorses ravirežiimis. Piisab ravimi manustamisest patsiendile üks kord päevas..
Ennetavaks raviks manustatakse ravimit 5 päeva jooksul koos esmase süüfilisega - 10-päevane kuur, varajast latentset ja sekundaarset süüfilist ravitakse 3 nädala jooksul.
Neurosüüfilise vabastamata vormide korral süstitakse patsienti üks kord 1 kuni 2 g tseftriaksooni 20 päeva jooksul, haiguse hilisemates staadiumides manustatakse ravimit 1 g päevas. 3 nädala jooksul, pärast mida on neil 14-päevane intervall ja 10 päeva jooksul ravitakse neid sarnase annusega.
Ägeda generaliseerunud meningiidi ja süüfilise meningoentsefaliidi korral suurendatakse annust 5 g-ni päevas.
Tseftriaksooni süstid: miks ravim on ette nähtud stenokardia raviks täiskasvanutel ja lastel?
Hoolimata asjaolust, et antibiootikum on efektiivne mitmesuguste ninaneelu kahjustuste (sealhulgas stenokardia ja sinusiidi) korral, kasutatakse seda tavaliselt harva valitud ravimina, eriti pediaatrias.
Stenokardia korral võib ravimit süstida tilguti kaudu veeni või lihaste tavaliste süstide kujul. Kuid enamikul juhtudel määratakse patsiendile intramuskulaarsed süstid. Lahus valmistatakse vahetult enne kasutamist. Valmis segu jääb toatemperatuuril stabiilseks 6 tundi pärast valmistamist.
Stenokardiaga laste jaoks on tseftriaksoon ette nähtud erandjuhtudel, kui ägeda tonsilliidi komplitseerib tugev mädanemine ja põletik..
Sobiva annuse määrab raviarst..
Raseduse ajal on ravim ette nähtud juhtudel, kui penitsilliinirühma antibiootikumid ei ole efektiivsed. Kuigi ravim läbib platsentaarbarjääri, ei mõjuta see oluliselt loote tervist ja arengut..
Sinusiidi ravi tseftriaksooniga
Sinusiidi korral on antibakteriaalsed ained esimese rea ravimid. Täielikult verre tungides jääb tseftriaksoon vajalikes kontsentratsioonides põletiku fookusesse.
Reeglina määratakse ravim koos mukolüütikumide, vasokonstriktoritega jne..
Kuidas süstida ravimit sinusiidi vastu? Tavaliselt määratakse tseftriaksoon patsiendile, kes süstitakse lihasesse kaks korda päevas 0,5-1 g kohta. Enne süstimist segatakse pulber lidokaiini (eelistatavalt üheprotsendilise lahusega) või veega d / ja.
Ravi kestab vähemalt 1 nädal.
Vastunäidustused
Tseftriaksooni ei ole ette nähtud teadaoleva ülitundlikkuse korral tsefalosporiinantibiootikumide või ravimi abikomponentide suhtes..
- vastsündinute periood, kui lapsel on hüperbilirubineemia;
- enneaegsus;
- neeru- / maksakahjustus;
- antibakteriaalsete ainete kasutamisega seotud enteriit, NUC või koliit;
- Rasedus;
- imetamine.
Tseftriaksooni kõrvaltoimed
Ravimi kõrvaltoimed ilmnevad järgmiselt:
- ülitundlikkusreaktsioonid - eosinofiilia, palavik, sügelus, urtikaaria, tursed, nahalööve, multiformne erüteem (mõnel juhul pahaloomuline) eksudatiivne erüteem, seerumihaigus, anafülaktiline šokk, külmavärinad;
- peavalu ja pearinglus;
- oliguuria;
- seedesüsteemi talitlushäired (iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, maitsehäired, stomatiit, kõhulahtisus, glossiit, sette moodustumine sapipõies ja pseudokolelitiaas, pseudomembranoosne enterokoliit, düsbioos, kandidomükoos ja muud superinfektsioonid);
- hematopoeesi häired (aneemia, sealhulgas hemolüütiline; lümf, leuko-, neutro-, trombotsüto-, granulotsütopeenia; tromboileukotsütoos, hematuria, basofiilia, ninaverejooks).
Kui ravimit süstitakse intravenoosselt, on võimalik venoosseina põletik, samuti valulikkus piki veeni. Ravimi süstimisega lihasesse kaasneb süstekoha valulikkus.
Tseftriaksoon (süstid ja intravenoosne infusioon) võivad mõjutada ka laboriparameetreid. Patsiendi protrombiiniaeg väheneb (või pikeneb), suureneb leeliselise fosfataasi ja maksa transaminaaside aktiivsus, samuti areneb uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, hüperbilirubineemia, glükoosuria.
Tseftriaksooni kõrvaltoimete ülevaated võimaldavad meil järeldada, et ravimi i / m manustamisel kurdavad peaaegu 100% patsientidest tugevat valu süstimisel, mõned märgivad lihasvalu, pearinglust, külmavärinaid, nõrkust, sügelust ja löövet.
Süstid on kõige kergemini talutavad, kui pulber lahjendatakse anesteetikumiga. Sellisel juhul on hädavajalik teha test nii ravimi enda kui ka anesteetikumi suhtes.
Tseftriaksooni kasutamise juhised. Kuidas tseftriaksooni süstimiseks lahjendada?
Tootja juhised ja Vidali käsiraamat näitavad, et ravimit saab süstida veeni või lihasesse.
Annustamine täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g päevas. Antibiootikumi manustatakse üks kord või üks kord iga 12 tunni järel poole annusena.
Eriti tõsistel juhtudel, samuti kui infektsiooni provotseerib tseftriaksooni suhtes mõõdukalt tundlik patogeen, suurendatakse annust 4 g-ni päevas.
Gonorröa korral on soovitatav lihasesse üks kord süstida 250 mg ravimit.
Profülaktilistel eesmärkidel tuleb enne nakatunud või arvatavasti nakatunud operatsiooni patsienti süstida üks kord 1-2 g tseftriaksooni 0,5-1,5 tundi enne operatsiooni, sõltuvalt nakkuslike komplikatsioonide ohtlikkuse astmest..
Esimese 2 elunädala lastele manustatakse ravimit 1 päev. Annus arvutatakse vastavalt valemile 20-50 mg / kg / päevas. Suurim annus on 50 mg / kg (mis on seotud ensüümsüsteemi alaarenguga).
Optimaalne annus alla 12-aastastele lastele (ka imikutele) valitakse sõltuvalt kehakaalust. Päevane annus on vahemikus 20 kuni 75 mg / kg. Üle 50 kg kaaluvate laste jaoks määratakse tseftriaksoon samas annuses kui täiskasvanutel.
Annused, mis ületavad 50 mg / kg, tuleb manustada vähemalt 30-minutise intravenoosse infusioonina.
Bakteriaalse meningiidi korral alustatakse ravi ühekordse annusega 100 mg / kg / päevas. Suurim annus on 4 g. Niipea kui patogeen on isoleeritud ja selle tundlikkus ravimi suhtes kindlaks määratud, vähendatakse annust.
Ülevaated ravimi kohta (eriti selle kasutamise kohta lastel) võimaldavad meil järeldada, et ravim on väga tõhus ja taskukohane, kuid selle märkimisväärne puudus on tugev valu süstekohas. Kõrvaltoimete osas ei ole patsientide endi sõnul enam kui mis tahes muu antibiootikumi puhul.
Mitu päeva ravimit süstida?
Ravi kestus sõltub sellest, milline patogeenne mikrofloora põhjustas haiguse, samuti kliinilise pildi omadustest. Kui haigustekitaja on perekonna Neisseria grammi (-) diplokokid, saab parimaid tulemusi 4 päeva jooksul, kui enterobakterid on ravimi suhtes tundlikud, 10–14 päevaga.
Tseftriaksooni süstid: kasutusjuhised. Kuidas ravimit lahjendada?
Antibiootikumi lahjendamiseks kasutatakse lidokaiini (1 või 2%) või süstevee (d / i) lahust..
Vee kasutamisel d / ja jaoks tuleb meeles pidada, et ravimi i / m süstid on väga valulikud, seetõttu, kui lahusti on vesi, on ebamugavustunne nii süstimise ajal kui ka mõnda aega pärast seda..
Vett pulbri lahjendamiseks võetakse tavaliselt juhtudel, kui lidokaiini kasutamine on patsiendi allergia tõttu võimatu.
Parim variant on 1% lidokaiini lahus. Ravimi lahjendamisel 2% lidokaiiniga on parem kasutada vett d / ja abiainena.
Kas tseftriaksooni saab lahjendada novokaiiniga?
Novokaiin, kui seda kasutatakse ravimi lahjendamiseks, vähendab antibiootikumi aktiivsust, suurendades samal ajal patsiendi anafülaktilise šoki tekkimise tõenäosust.
Patsientide endi tagasiside põhjal märgivad nad, et tseftriaksooni manustamisel on lidokaiin valu leevendamiseks parem kui Novokaiin.
Lisaks sellele aitab tseftriaksooni ja novokaiiniga mitte värskelt valmistatud lahuse kasutamine suurendada valu süstimise ajal (lahus püsib stabiilsena 6 tundi pärast valmistamist)..
Kuidas tseftriaksooni lahjendada novokaiiniga?
Kui novokaiini kasutatakse endiselt lahustina, võetakse seda mahus 5 ml 1 g ravimi kohta. Kui te võtate väiksemat kogust Novokaiini, ei pruugi pulber täielikult lahustuda ja süstlanõel ummistub ravimitükkidega..
Lahjendamine lidokaiiniga 1%
Lihasesse süstimiseks lahustatakse 0,5 g ravimit 2 ml lidokaiini 1% lahuses (ühe ampulli sisu); 1 g ravimi jaoks võtke 3,6 ml lahustit.
Annus 0,25 g lahjendatakse samamoodi kui 0,5 g, see tähendab 1% lidokaiini 1 ampulli sisu. Pärast seda tõmmatakse valmis lahus erinevatesse süstaldesse, kummaski pool mahust.
Ravim süstitakse sügavale tuharalihasesse (mitte rohkem kui 1 g kummaski tuharasse).
Lidokaiiniga lahjendatud ravim ei ole ette nähtud intravenoosseks manustamiseks. On lubatud seda süstida rangelt lihasesse..
Kuidas tseftriaksooni süste lahjendada 2% lidokaiiniga?
1 g ravimi lahjendamiseks võtke 1,8 ml vett d / i ja kaks protsenti lidokaiini. 0,5 g ravimi lahjendamiseks segatakse 1,8 ml lidokaiini ka 1,8 ml veega d / i, kuid lahustamiseks kasutatakse ainult poolt saadud lahusest (1,8 ml). 0,25 g ravimi lahjendamiseks võetakse 0,9 ml sarnasel viisil valmistatud lahustit.
Kuidas tseftriaksooni lastel lahjendada intramuskulaarseks manustamiseks?
Antud intramuskulaarsete süstide tehnikat pediaatrilises praktikas praktiliselt ei kasutata, kuna tseftriaksoon koos novokaiiniga võib lapsel põhjustada raske anafülaktilise šoki ning kombinatsioonis lidokaiiniga võib see kaasa aidata krampide tekkimisele ja südame häiretele..
Sel põhjusel on tavaline lastele mõeldud vesi optimaalne lahusti ravimi kasutamise korral lastel. Võimetus lapsepõlves kasutada valuvaigisteid nõuab ravimi aeglasemat ja täpsemat manustamist, et vähendada valu süstimise ajal.
Lahjendus veenisiseseks manustamiseks
Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse 1 g ravimit 10 ml destilleeritud vees (steriilne). Ravimit süstitakse aeglaselt 2-4 minuti jooksul.
Lahjendus veenisiseseks infusiooniks
Infusioonravi ajal manustatakse ravimit vähemalt pool tundi. Lahuse valmistamiseks lahjendatakse 2 g pulbrit 40 ml Ca-vaba lahuses: dekstroos (5 või 10%), NaCl (0,9%), fruktoos (5%).
Lisaks
Tseftriaksoon on ette nähtud ainult parenteraalseks manustamiseks: tootjad ei tooda tablette ega suspensioone, kuna kehakudedega kokkupuutuv antibiootikum on väga aktiivne ja ärritab neid tugevalt..
Annused loomadele
Kasside ja koerte annust kohandatakse vastavalt looma kehakaalule. Reeglina on see 30-50 mg / kg.
0,5 g pudeli kasutamisel tuleb sellesse süstida 1 ml kaks protsenti lidokaiini ja 1 ml vett d / i (või 2 ml lidokaiini 1%). Ravimit intensiivselt loksutades, kuni tükid on täielikult lahustunud, tõmmatakse see süstlasse ja süstitakse haige looma lihasesse või naha alla..
Kassi annus (tseftriaksooni 0,5 g kasutatakse tavaliselt väikestele loomadele - kassidele, kassipoegadele jne), kui arst määras 40 mg tseftriaksooni 1 kg kehakaalu kohta, on 0,16 ml / kg.
Koertele (ja teistele suurtele loomadele) võtke 1 g pudelid. Lahusti võetakse 4 ml mahus (2 ml lidokaiini 2% + 2 ml vett d / i). 10 kg kaaluv koer, kui annus on 40 mg / kg, peate sisestama 1,6 ml valmislahust.
Kui tseftriaksooni IV on vaja manustada kateetri kaudu, kasutage lahjendamiseks steriilset destilleeritud vett.
Üleannustamine
Ravimi üleannustamise tunnused on krambid ja kesknärvisüsteemi põnevus. Tseftriaksooni kontsentratsiooni vähendamisel on peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs ebaefektiivsed. Ravimil puudub antidoot.
Koostoimed
Ühes mahus on see farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste antimikroobsete ainetega.
Soole mikrofloora pärssimisega hoiab see ära vitamiini K. moodustumise organismis. Sel põhjusel võib ravimi kasutamine koos trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ainetega (sulfiinpürasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) põhjustada verejooksu..
Tseftriaksooni sama omadus suurendab koos kasutamisel antikoagulantide toimet.
Kombineerituna silmusdiureetikumidega suureneb nefrotoksilisuse tekkimise oht.
Müügitingimused
Ostmiseks on vaja retsepti.
Ladina keeles võib see olla järgmine. Ladina keeles retsept (näidis):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
Dt.d.N.10
S. Komplektis olevas lahustis. V / m, 1 p / päevas.
Säilitamistingimused
Kaitske valguse eest. Optimaalne säilitustemperatuur - kuni 25 ° С.
Meditsiinilise järelevalveta kasutamisel võib ravim põhjustada tüsistusi, seetõttu tuleks pulbripudeleid hoida lastele kättesaamatus kohas..
Säilitusaeg
erijuhised
Ravimit kasutatakse haigla tingimustes. Hemodialüüsi saavatel ja samaaegse raske maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel tuleb tseftriaksooni plasmakontsentratsiooni jälgida.
Pikaajaline ravi nõuab regulaarset perifeerse vere pildi ning neerude ja maksa funktsiooni iseloomustavate näitajate jälgimist..
Mõnikord (harva) sapipõie ultraheliga võib tekkida tumenemine, mis näitab sette olemasolu. Pimendused kaovad pärast ravi lõpetamist.
Mõnel juhul on nõrgenenud ja eakatel patsientidel soovitatav lisaks tseftriaksoonile välja kirjutada ka K-vitamiin.
Kui vee ja elektrolüütide tasakaal on tasakaalustamata, samuti arteriaalse hüpertensiooniga, tuleb jälgida naatriumisisaldust vereplasmas. Kui ravi on pikk, näidatakse patsiendile üldine vereanalüüs.
Nagu teistel tsefalosporiinidel, on ravimil võime seerumi albumiiniga seotud bilirubiini välja tõrjuda ja seetõttu kasutatakse seda hüperbilirubineemiaga vastsündinutel (ja eriti enneaegsetel lastel) ettevaatusega..
Ravim ei mõjuta neuromuskulaarse juhtivuse kiirust.
Tseftriaksooni kasutusjuhised
Farmakoloogiline toime
Võimas bakteritsiidne toime on tingitud patogeense mikrofloora rakumembraanide valkude biosünteesi pärssimisest.
Tseftriaksoon on resistentne bakterite suhtes, mis toodavad ensüümi beetalaktamaasi.
Tseftriaksoonil on bakteritsiidne toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete aeroobide (sealhulgas penitsillinaasi vabastavate tüvede) ja paljude anaeroobide suhtes. Tsefalosporiini antimikroobsed ravimid on metitsilliiniresistentsete stafülokokkide suhtes ebaefektiivsed.
Antibiootikumi biosaadavus ulatub 100% -ni. Tsetiaksooni maksimaalset võimalikku plasmakontsentratsiooni täheldatakse 2-3 tundi pärast intramuskulaarset süstimist ja IV sisseviimisega - juba süstimise lõpus ("nõela lõpus"). Tuleb märkida, et 2–24 tundi pärast süstimist on tsefalosporiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus mitu korda suurem kui meningiidi tekitajate vastu võitlemiseks vajalik annus. Keskmiselt konjugeeritakse plasma albumiiniga 83 kuni 98% ravimist. Ravim eritub muutumatul kujul uriini (kuni 67%) ja sapiga. Antibiootikumi inaktiveerimine toimub soolestikus.
Juhised lahuse valmistamiseks
Süstepudeli pulber tuleb lahjendada vahetult enne protseduuri. Standardina kasutatakse destilleeritud vett. Selle ravimi intramuskulaarne süstimine on valus. Mitte mingil juhul ei tohi pulbrit lahjendada kaltsiumi sisaldavates lahustes, kuna vastsündinute surma põhjuseks oli kaltsiumisoola sadestumine kopsudesse, neerudesse ja maksa..
Kui talumatus puudub, kasutatakse sellistel juhtudel lahuse valmistamiseks 1% või 2% lidokaiini. Lahjendatud ravimit saab kasutada mitte rohkem kui 6 tundi. 1 g antibiootikumi jaoks on vaja 4 ml 1% lidokaiini või võetakse 2 ml 2% lidokaiini süsteveega. Harvem kasutatakse novokaiini lahustina (1 g pulbri, 5 ml lahuse jaoks). Intravenoossed süstid tehakse alati destilleeritud vee lahusega kiirusega 10 ml 1 g pulbri kohta.
Annustamisskeemid
Pika eliminatsiooniperioodi põhjal võib ravimit manustada 1-2 korda päevas intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravimi annused valitakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse kulgu tõsidusest. Enamasti on vaja kasutada 1000-2000 mg 1-2 annusena. Maksimaalne tarbitav kogus ei tohi ületada 4 g. Ravi kestus varieerub 4 kuni 14 päeva. Kuni 1 kuu vanustel vastsündinutel on annus 20-50 mg / kg / päevas. Kuni 12-aastaselt võib ravimit välja kirjutada keskmiselt 50–75 mg / kg päevas, kuid mitte rohkem kui 80 mg / kg päevas või mitte rohkem kui 2 g päevas. Bakteriaalse meningiidi korral suurendatakse laste annust. Kirurgilise ravi tüsistuste vältimiseks manustatakse enne operatsiooni 1 gramm ravimit.
Kõrvalmõjud
Juhiste kohaselt võib tseftriaksooni kasutamine põhjustada kõrvaltoimeid, mõjutades erinevaid kehasüsteeme. Üldised häired avalduvad peavalu, pearingluse, vererõhu labiilsuse kujul. Seedetraktist ilmnevad düsbioos, kõhulahtisus, kõhupuhitus, pseudomembranoosne ja mikroskoopiline koliit. Esialgsel kasutamisperioodil põhjustab ravim palavikku ja külmavärinaid, kandidoossete limaskesta kahjustuste arengut.
Sageli on patsientidel superinfektsiooni arengu tõttu ebaefektiivne. Allergiliste komplikatsioonide suur tõenäosus nõuab allergiatesti, eriti juhul, kui ristreaktsiooniks on penitsilliinid.
Pikaajalisel kasutamisel vereanalüüsis tekivad trombotsütopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia, basofiilia, leukotsütoos, millele järgneb leukopeenia. Samuti täheldatakse koagulogrammi muutusi, mis viib spontaanse ninaverejooksu tekkeni.
Väga harva viib ravim neerukahjustuseni, mis avaldub oliguuria, hematuria, hüperkreatineemia tagajärjel. Kui süstimistehnikat rikutakse, põhjustab ravim veenide põletikku..
Ravimite koostoimed
Tseftriaksooniga ravimisel on vastunäidustatud selle väljakirjutamine koos järgmiste ainetega:
- mittesteroidsed põletikuvastased ravimid;
- antikoagulandid, trombotsüütidevastased ained;
- loop-diureetikumid;
- muud antibiootikumirühmad.
Ärge kombineerige ravimeid alkoholi sisaldavate ainetega. Kombinatsioon etanooliga põhjustab patsiendil raske mürgistuse sümptomeid.
Säilitamistingimused ja kõlblikkusaeg
Ravimit on soovitatav hoida pimedas kohas. Sellisel juhul ei tohiks temperatuur ületada 25 kraadi. Vastavalt optimaalsetele temperatuuritingimustele sobib ravim kaheks aastaks..
Tseftriaksoonravi sinusiidi korral
Selle haiguse all kannatav inimene peaks teadma, et antibiootikumid on sellistel juhtudel esmatasandi ravimid. Toimeaine ei tungi lihtsalt täielikult vereringesse - see püsib nõutavas kontsentratsioonis pikka aega põletiku fookuses.
Tavaliselt määratakse sinusiidi ravim "Tseftriaksoon" koos vasokonstriktorite ja mukolüütikumidega.
Kuidas seda õigesti kasutada? Reeglina on vaja lihasesse süstida kaks korda päevas 0,5-1 g Enne süstimist tuleb pulber segada 1% "lidokaiiniga". Ka destilleeritud vesi töötab..
Kursuse keskmine kestus on 7 päeva, kuid täpseid soovitusi kestuse kohta annab alati ainult arst..
erijuhised
Enne ravimi kasutamist lugege spetsiaalseid juhiseid:
Eakad ja nõrgenenud patsiendid võivad vajada K-vitamiini.
Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.
Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral tuleb hemodialüüsi saavatel patsientidel regulaarselt määrata ravimi plasmakontsentratsioon.
Harvadel juhtudel täheldatakse sapipõie ultraheliga tumenemist, mis kaob pärast ravi lõpetamist (isegi kui selle nähtusega kaasneb valu paremas hüpohoones, on soovitatav jätkata antibiootikumi määramist ja sümptomaatilise ravi läbiviimist).
Ravi ajal ei tohi alkoholi tarvitada, kuna võimalikud on disulfiraamilaadsed toimed (näo punetus, krambid kõhus ja maos, iiveldus, oksendamine, peavalu, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus)..
Vaatamata anamneesi üksikasjalikule kogumisele, mis on teiste tsefalosporiinantibiootikumide reegel, on võimatu välistada anafülaktilise šoki võimalust, mis nõuab kohest ravi - esiteks manustatakse epinefriini intravenoosselt, seejärel kortikosteroide.
In vitro uuringud on näidanud, et nagu teised tsefalosporiinantibiootikumid, on ka tseftriaksoon võimeline välja tõrjuma seerumi albumiiniga seotud bilirubiini
Seetõttu nõuab hüperbilirubineemiaga vastsündinutel ja eriti enneaegsete vastsündinute puhul tseftriaksooni kasutamine veelgi suuremat ettevaatlikkust. Valmistatud lahust hoidke toatemperatuuril kuni 6 tundi või külmkapis temperatuuril 2–8 ° C kuni 24 tundi.
Hoidke valmistatud lahust toatemperatuuril kuni 6 tundi või külmkapis temperatuuril 2–8 ° C kuni 24 tundi..
Ravimite koostoimed
- Trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ravimitega (sulfiinpürasoon, salitsülaadid ja MSPVA-d) samaaegsel kasutamisel suureneb verejooksu oht.
- See antibiootikum suurendab vastastikku aminoglükosiidide efektiivsust gramnegatiivsete mikroorganismide vastu.
- Kui seda kasutatakse koos "silmuse" diureetikumidega, suureneb nefrotoksilise toime tekkimise oht. Antikoagulantide võtmisel uimastiravi taustal suureneb esimese toime.
- Tseftriaksooni lahust ei tohi manustada samaaegselt teiste antibiootikumidega ega segada kaltsiumi sisaldavate lahustega.
Näidustused tseftriaksooni võtmise alustamiseks
See antibiootikum on ette nähtud nakkusliku päritoluga patoloogiate korral, mis on selle tsefalosporiini suhtes tundlikud.
Haigused, mille korral tseftriaksoon on näidustatud:
- peritoniit;
- bakteriaalse geneesi meningiit;
- seedetrakti nakkuslikud ja põletikulised patoloogiad;
- hingamissüsteemi patoloogia (sealhulgas kopsupõletik);
- luuinfektsioonid (osteomüeliit);
- salmonelloos (sealhulgas asümptomaatiline vedu);
- liigeste nakkushaigused;
- Puukborrelioos;
- pustulaarne nahapõletik (akne, furunkuloos);
- püelonefriit;
- bakteriaalne endokardiit;
- Suguhaigused (gonorröa, süüfilis);
- septiline seisund;
- kõhutüüfus.
Tseftriaksoon on ette nähtud vähenenud immuunsusega patsientidele. Operatsioonijärgsete nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks võetakse see kasutusele enne operatsiooni.
Farmakokineetika
Imendumine ja jaotumine
Pärast i / m manustamist imendub tseftriaksoon kiiresti ja täielikult süsteemsesse vereringesse. Tungib hästi kudedesse ja kehavedelikesse: hingamisteedesse, luudesse, liigestesse, kuseteedesse, nahka, nahaalusesse koesse ja kõhuorganitesse. Ajukelme membraanide põletikuga tungib see hästi tserebrospinaalvedelikku. Tseftriaksooni biosaadavus i / m manustamisel on 100%. Pärast intramuskulaarset manustamist saavutatakse Cmax 2-3 tunni jooksul, intravenoossel manustamisel - infusiooni lõpus.
Tseftriaksooni intramuskulaarse manustamise korral annuses 500 mg ja 1 g on Cmax vereplasmas vastavalt 38 μg / ml ja 76 μg / ml, intravenoossel manustamisel annuses 500 mg, 1 g ja 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml ja 257 μg / ml. Täiskasvanutel on 2–24 tundi pärast ravimi manustamist annuses 50 mg / kg tserebrospinaalvedelikus kontsentratsioon mitu korda suurem kui meningiidi kõige levinumate patogeenide MIC.
Tasakaalu seisund saavutatakse 4 päeva jooksul pärast ravimi manustamist.
Pöörduv seondumine plasmavalkudega (albumiin) on 83–95%.
Vd on 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), lastel - 0,3 l / kg.
Т1 / 2 on 6–9 tundi. Plasma kliirens - 0,58–1,45 l / h, neerukliirens - 0,32–0,73 l / h.
Täiskasvanud patsientidel eritub neerude kaudu 48 tunni jooksul 50-60% ravimist muutumatul kujul, 40-50% sapiga soolestikku, kus see biotransformeerub passiivseks metaboliidiks..
Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades
Vastsündinutel eritub umbes 70% ravimist neerude kaudu..
Vastsündinutel ja eakatel (üle 75-aastased), samuti neeru- ja maksakahjustusega patsientidel suureneb T1 / 2 oluliselt.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel, kellel on CC 0–5 ml / min, on T1 / 2 14,7 tundi; CC-ga 5-15 ml / min - 15,7 h; CC-ga 16-30 ml / min - 11,4 h; CC-ga 31-60 ml / min - 12,4 h.
T1 / 2 meningiidiga lastel on pärast intravenoosset manustamist annuses 50-75 mg / kg 4,3-4,6 tundi.
Analoogid
Kui antibiootikum on vastunäidustatud, asendatakse see analoogidega. Sagedamini asendatakse tsefalosporiin 3 põlvkond pulbriga Rocephin, Azaran, Cerakson, Cefotaxime. Esimene analoog sisaldab 250 mg tseftriaksooni. Pulber lahustatakse steriilses vees või lidokaiinis. Selle aktiivne komponent pärsib haiguse põhjustava aine rakuseinte komponentide biosünteesi, pidurdades peptidoglükaani molekulide sünteesi.
Aine vähendab transpeptidaaside aktiivsust, mis vastutavad peptidoglükaani mureiiniks ülekandumise reaktsiooni katalüüsi eest. Selliste protsesside taustal on rakkude struktuur häiritud. Rocefin toimib bakteritsiidselt stafülokokkide, streptokokkide, aktinobakterite vastu. Kui proovikatse näitas, et patogeen on resistentne Rocephini suhtes, määratakse patsiendile antibiootikum Azaran.
Seda võetakse parenteraalselt. See pärsib mikroobide rakumembraani sünteesi. Ravim on resistentne b-laktamaaside suhtes, mida toodavad grampositiivsed ja gramnegatiivsed bakterid. Azaran on aktiivne grampositiivsete aeroobsete mikroobide vastu. Kui ravim on ebaefektiivne, asendatakse see tsefaksooniga.
See sisaldab naatriumsoola. Aine on ette nähtud parenteraalseks manustamiseks. See mõjutab bakterite rakuseinu, häirides nende kasvu ja arengut. Erinevate rühmade tüved on Cefaxone'i toime suhtes tundlikud. Ravim on efektiivne anaeroobsete bakterite põhjustatud patoloogiate korral. Beetalaktamaase tootvad viirusetüved on ravimitundetud.
Parenteraalse manustamise taustal tekivad kehas suured terapeutilised kontsentratsioonid. Toimeaine seondub pöörduvalt verevalkudega. Soole mikrofloora mõju all ravim on inaktiveeritud. Ravimi poolväärtusaeg on kuni 8 tundi. Neerude, maksa kahjustuse korral pikeneb poolväärtusaeg.
Vastunäidustused
Nüüd on aeg neist ka rääkida. Muidugi on tseftriaksooni intramuskulaarne ja intravenoosne manustamine keelatud, kui patsiendil on ülitundlikkus tsefalosporiinantibiootikumide või abiainete suhtes..
Sellistel juhtudel määratakse ravim ettevaatusega:
- Enneaegsus.
- Imiku liiga noor vanus (esimesed elupäevad) või hüperbilirubineemia.
- Maksa- või neerupuudulikkus.
- Antibakteriaalsete ravimite kasutamisega seotud enteriit, haavandiline koliit ja koliit.
- Imetamine.
Kui jätate "tseftriaksooni" vastunäidustused tähelepanuta, võite seista ebameeldivate tagajärgedega.
Lisaks on võimalik üleannustamine, millele viitab kesknärvisüsteemi ergutamine ja krambid. Kahjuks on hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs sel juhul ebaefektiivsed ning ravimil puudub antidoot. Ainus asi, mis inimest aitab, on sümptomaatiline ravi..
Tseftriaksoon või amikatsiin
Mõlemad ravimid ei ole üksteisega analoogsed. Amikatsiin kuulub aminoglükosiidide rühma, mille toimeaine on amikatsiinsulfaat. Toodetud pulbri kujul lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Tseftriaksooni vabanemisvorm: pulber lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks. Ravimi toimeaine on tseftriaksoon (kolmanda põlvkonna tsefalosporiin). Antibiootikum Amikatsiin on näidustatud järgmiste haiguste korral:
- peritoniit;
- sepsis;
- vastsündinute sepsis;
- kesknärvisüsteemi infektsioonid (sealhulgas meningiit);
- luude ja liigeste infektsioonid (sh osteomüeliit);
- endokardiit;
- kopsupõletik;
- pleura empüema;
- kopsu abstsess;
- naha ja pehmete kudede mädased infektsioonid;
- nakatunud põletused;
- sageli korduvad kuseteede infektsioonid;
- sapiteede infektsioonid.
Peate teadma, et antibiootikum Amikatsiin ei sobi lahuses tsefalosporiinidega (tseftriaksoon on tsefalosporiinantibiootikum). Mõlemad ravimid määrab arst, võttes arvesse diagnoosi!
Ravim Amikatsiin on kallim kui tseftriaksoon.
Tseftriaksoon või amikatsiin. Foto: evacsgo.ru
Tseftriaksooni süstid, millest see aitab Näidustused kasutamiseks
Tseftriaksooni süstid aitavad haiguste suhtes, mis on põhjustatud ravimi suhtes tundlikest mikroorganismidest. Ravim on ette nähtud infektsioonide korral:
- hingamissüsteem;
- ENT organid;
- urogenitaalne süsteem;
- nahk ja pehmed koed;
- kõhuõõne organid;
- lihas-skeleti süsteem;
- haavad immuunpuudulikkusega patsientidel;
- tavaline puukborrelioos.
Süüfilisega
Kui penitsilliiniravimid on süüfilise ravis ebaefektiivsed, kasutatakse tseftriaksooni ampullides. Omades suurt antimononaalset aktiivsust, tungib aine kiiresti kehavedelikku ja pärsib bakteriraku seina sünteesi.
Süüfilisega patsiendile määratakse antibiootikum Tseftriaksoon 1000 mg üks kord päevas. Sekundaarse protsessi ja neurosüüfilise korral suurendatakse annust 4 g-ni. Ravi viiakse läbi nii statsionaarselt kui ka ambulatoorselt.
Profülaktiline ravi kestab 5 päeva, esmase süüfilisega - 10 päeva. Arenenud juhtudel jätkub skeem kahel kursusel intervalliga 14 päeva kuni kolm nädalat. Kui kahvatu treponema satub tserebrospinaalvedelikku ja aju on kahjustatud, on annus 5000 mg päevas üks kord.
Stenokardiaga täiskasvanutel ja lastel
ENT patoloogias on see antibakteriaalne ravim reservravim. Pediaatrilises praktikas kasutatakse tseftriaksooni pikaajalise infektsiooni ja tüsistuste korral.
Stenokardia ravis manustatakse ravimit nii intravenoosselt kui ka intramuskulaarselt. Viimane manustamisviis on kerge manipuleerimise tehnika tõttu valdav. Ravikuuri määrab arst.
Eesnäärmepõletikuga
Prostatiidi ravimiteraapia kulg sõltub haiguse kestusest ja kuuri raskusastmest. Võttes arvesse patsiendi seisundit, määratakse tseftriaksooni 1000 mg 1-2 korda päevas. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, eelnevalt lahjendatud lidokaiiniga. Ravi kestus on 7-10 päeva. Tüsistuste ilmnemisel pikendatakse ravi 2-3 nädalani. Ravimi väljakirjutamisel tilgutis arvutatakse annus patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta.
Sinusiidi ravi
Sinusiidi korral määratakse valitud ravimiks tseftriaksoon. Ravim tungib bakteritsiidsetes kontsentratsioonides vereringest kergesti kahjustusesse koos lahjendavate ravimite ja dekongestantidega. Ravimi annus sõltub haiguse tõsidusest ja on keskmiselt 500 mg. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt kaks korda päevas 7-10 päeva.
Vastunäidustused
Ravimit, hoolimata selle suurest efektiivsusest, ei määrata kõigis kliinilistes olukordades. Tseftriaksoonil on järgmised vastunäidustused.
- Kindlaksmääratud tundlikkus tsefalosporiinirühma ravimite ja ravimi abikomponentide penitsilliinide suhtes.
- Beebi rasedusaeg on alla 41 nädala.
- Suurenenud vastsündinu bilirubiinisisaldus.
- Enneaegsus.
- Erineva raskusastmega neeru- ja maksapuudulikkuse esinemine patsiendil.
- Gastroenteriidi, enterokoliidi areng, mis on seotud antibakteriaalse ravimi kasutamisega.
- Anamneesis haavandiline koliit, Crohni tõbi.
Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Tseftriaksooni ei soovitata kasutada bakteriaalsete haiguste raviks raseduse esimesel kolmel kuul. Kahel viimasel trimestril hakkab moodustunud platsenta toimima, kaitstes looteid ravimi mõju eest. Kuid ravimit määratakse äärmiselt harva, arvestades naise gestoosi puudumist.
Imetamine on ravimiteraapia suhteline vastunäidustus. Uimastite tarvitamise perioodil on soovitatav toita last piimaseguga..
Vastunäidustused
Teie peamine liitlane Ceftriaxone-ravi on kasutusjuhised. Enne kasutamise alustamist lugege hoolikalt läbi tootja soovitused. Peate teadma, et raseduse ajal on ravimi võtmine võimalik ainult siis, kui oht ema elule kaalub üles võimalikud ohud lootele. Ravim satub vereringesse, asetub naiste pehmetele kudedele ja piimanäärmetele, seetõttu on imetamise ajal ravimi tarbimine piiratud. Tseftriaksooni teiste vastunäidustuste loetelu on järgmine:
- ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes;
- tõsised kõrvalekalded maksa, neerude töös;
- koliit ja enteriit;
- vastsündinud kollatõvega lapsed.
Ravimi kirjeldus
Tseftriaksoon on 3. põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum süsteemseks kasutamiseks. Nii grampositiivne kui ka gramnegatiivne taimestik on ravimi suhtes tundlikud. Ravim on lähtepunkt enamiku bakteriaalse etioloogiaga haiguste ravis. Kasutamisel on soovitatav määrata patogeeni tundlikkus ketta või seeriameetodi abil, et vältida mikroorganismide resistentsuse tekkimist ravimile.
Vabastamisvorm ja pakend
Ravimit toodetakse värvitu klaaspudelis, mis on suletud kummikorgiga, mis on pressitud alumiiniumkorkidega. Toimeaine on erineva mahuga ampullides, et luua soovitud kontsentratsioon süstelahuses. Ravim ei ole saadaval siirupite ega tablettidena, mis nõuab parenteraalseks manustamiseks teatud oskusi. Üks toote pudel pannakse papppakendisse.
Koostis ja toimeaine
Ravim on saadaval kollaka süstepulbri kristallidena. Toimeainet esindab tseftriaksooni steriilne naatriumsool. Pudel sisaldab 0,5, 1 või 2 g ravimit, millel on nõrk võime vett imada. Kasutamiseks lahjendatakse pulber vajaliku kontsentratsioonini lokaalanesteetikumi või süsteveega.
farmatseutiline toime
Antibiootikumil Tseftriaksoon on bakteritsiidne toime. Ravimi toimemehhanism on tingitud võimest pärssida mureiini sünteesi rakuseinas. See viib bakterite surma nii veres kui ka kahjustatud fookuses. Ravim toimib aktiivselt beetalaktamaasifloorale, mis on resistentne teiste antibakteriaalsete ainete suhtes.
Kirjeldatud tsefalosporiinantibiootikum on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:
- grampositiivsed aeroobid - Staphylococcus aureus (sealhulgas tüved, mis toodavad ensüümi, mis lagundab penitsilliine ja tsefalosporiine - penitsillinaasi), epidermaalne stafülokokk, pneumokokk, püogeenne streptokokk ja viridaanid;
- gramnegatiivsed aeroobid - atsetobakterid, Borrelia Burgdorfer, enterobacter aerogenes ja kloaak, Escherichia coli, Pfeiferi batsillus (sh penitsillinaasi tootvad tüved), muud hemofiilsed batsillid, Klebsiella (sh Friedlanderi bacillus), moraxella cataralylin morgani bakter, gonokokk (sealhulgas ensüüm, mis toodab inaktiveerivaid antibiootikume), meningokokk, proteus mirabilis ja vulgaris, serrata (sealhulgas serration marcescens), mõned Pseudomonas aeruginosa serotüübid;
- anaeroobid - bakteroidid fragilis, klostridiad (välja arvatud clostridium dificile), peptostreptokokid.
Tseftriaksooni efektiivsuse kohta laboritingimustes (kliinilises praktikas pole sellist teavet saadaval) on tõendusmaterjal seoses järgmiste mikroorganismidega: Citrobacter siversus ja Freundi, Providence (sealhulgas Rettgeri providence), Salmonella (sealhulgas tüüfust põhjustav Serovar), Shigella, B rühma streptokokid, mõned bakteroidid.
Tseftriaksooni suhtes resistentsed on metitsilliiniresistentsed stafülokokid, mitmed D-grupi streptokokkide ja enterokokkide tüved, sealhulgas fekaalide enterokokk.
Kõrge biosaadavusega ravim seondub verevalkudega ja hakkab toimima 2-3 tunni jooksul. Ravim eritub uriini, väljaheidete ja sapiga. Ravimi vere puhastamise kiirus sõltub parenteraalse manustamise tüübist..
Koostis ja tähised
Ravim sisaldab toimeainet, mida nimetatakse naatriumsoolaks. Üks pulbriviaal sisaldab 1 g toimeainet. Ravim on efektiivne meningiidi, kopsupõletiku, komplitseeritud bronhiidi, pleuriidi, prostatiidi vastu. Muud ravi näidustused:
- neerupõletik;
- nahakahjustused;
- seedetrakti nakkuslikud patoloogiad;
- tüsistused pärast sünnitust;
- artriit ja muud luu- ja lihaskonna nakkuslikud kahjustused;
- infektsioon ENT organites;
- gonorröa;
- külmunud mädane protsess;
- sepsis.
Tseftriaksooni kasutamise juhendis näitas tootja loetelu tingimustest, kui ravi on keelatud. Ravimeid ei määrata raseduse varajases staadiumis, väikse kehakaaluga vastsündinud beebid ja kui ravimi komponentidega ei ole ühilduvust. Tseftriaksooni tablettides ja ampullides ei tohi kasutada neerupatoloogiate, penitsilliinide suhtes allergiate korral.
Suhtelised näidustused intramuskulaarseks ja intravenoosseks süstimiseks:
- vereringesüsteemi haigused, mille korral hüübimine on häiritud;
- kerge maksa- ja neerupuudulikkus;
- imetamine;
- Raseduse 2-3 trimestril.